Azathioprine

Katalog-Nr.S1721 Charge:S172101

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Technische Daten

Formel

C9H7N7O2S
Molekulargewicht 277.26 CAS-Nr. 446-86-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (194.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Azathioprine (BW 57-322) ist ein immunsuppressives Medikament, das die Purinsynthese und die Aktivierung des GTP-bindenden Proteins Rac1 hemmt und bei der Behandlung von Organtransplantationen und Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird.
Ziele
Rac1
In vitro

Azathioprine unterdrückt die Aktivierung von Rac1-Zielgenen wie Mitogen-aktivierter Proteinkinase-Kinase (MEK), NF-kappaB und bcl-x(L), was zu einem mitochondrialen Weg der Apoptose in primären humanen CD4+ T-Lymphozyten führt. Diese Verbindung wandelt somit ein kostimulatorisches Signal in ein apoptotisches Signal um, indem sie die Rac1-Aktivität moduliert. Dieses durch die Verbindung erzeugte 6-Thio-GTP verhindert somit die Entwicklung einer effektiven Immunantwort durch die Blockade der Vav-Aktivität auf Rac-Proteine. Diese Chemikalie (1 mM) stellt die ATP-Spiegel wieder her und stoppt die Zellschädigung, während die Kultur in glukosereichem Medium die ATP-Spiegel erhöht und den Zelltod verbessert. Sie reduziert die Lebensfähigkeit am Tag 1 um 5-34% und am Tag 4 um 42-92%. Dieser Wirkstoff verringert die Lebensfähigkeit von Hepatozyten und induziert die folgenden Ereignisse in der Primärkultur isolierter Rattenhepatozyten: intrazelluläre Reduktion von Glutathion (GSH)-Depletion, Reduktion der Stoffwechselaktivität und Freisetzung von Laktatdehydrogenase. Seine Wirkung auf Hepatozyten ist mit Schwellung und erhöhtem Sauerstoffverbrauch intakter isolierter Rattenlebermitochondrien verbunden.

In vivo

Azathioprine in Kombination mit Cyclosporin A und Prednisolon führte zu einer Überlebensrate von 14 von 15 Transplantaten (93%), verglichen mit 11 von 14 (79%) in der Gruppe, die nur mit Cyclosporin A behandelt wurde, in einem Maus-Ratten-Hirn-Xenotransplantat.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Sellecks Azathioprine Wurde zitiert von 7 Publikationen

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Proton pump inhibitors enhance macropinocytosis-mediated extracellular vesicle endocytosis by inducing membrane v-ATPase assembly [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426] PubMed: 38532609
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
The immunosuppressant drug azathioprine restrains adipogenesis of muscle Fibro/Adipogenic Progenitors from dystrophic mice by affecting AKT signaling [ Sci Rep, 2019, 9(1):4360] PubMed: 30867438
Integrated Mate-Pair and RNA Sequencing Identifies Novel, Targetable Gene Fusions in Peripheral T-cell Lymphoma [ Blood, 2016, 1;128(9):1234-45] PubMed: 27297792

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