Technische Daten
| Formel | C34H41N7O5 |
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| Molekulargewicht | 627.73 | CAS-Nr. | 211915-06-9 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 126 mg/mL (200.72 mM) | ||||
| Ethanol | 12 mg/mL (19.11 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Dabigatran (BIBR-1048) etexilate ist das Prodrug von Dabigatran, einem potenten, nichtpeptidischen Kleinmolekül, das spezifisch und reversibel sowohl freies als auch gerinnselgebundenes Thrombin durch Bindung an die aktive Stelle des thrombin-Moleküls hemmt. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Dabigatran hemmt selektiv und reversibel menschliches Thrombin (Ki: 4,5 nM) sowie Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation (IC50: 10 nM), während es keine hemmende Wirkung auf andere Thrombozyten-stimulierende Agenzien zeigt. Dabigatran hemmt selektiv und reversibel menschliches Thrombin (Ki: 4,5 nM) sowie Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation (IC50: 10 nM), während es keine hemmende Wirkung auf andere Thrombozyten-stimulierende Agenzien zeigt. Dabigatran hemmt die Thrombinbildung in plättchenarmem Plasma (PPP) mit einem IC50-Wert von 0,56 μM, gemessen als endogenes Thrombinpotential (ETP). Dabigatran zeigt konzentrationsabhängige gerinnungshemmende Wirkungen in verschiedenen Spezies in vitro, wobei die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT), die Prothrombinzeit (PT) und die Ecarin-Gerinnungszeit (ECT) im menschlichen PPP bei Konzentrationen von 0,23, 0,83 bzw. 0,18 μM verdoppelt werden. | |
| In vivo | Dabigatran verlängert die aPTT dosisabhängig nach intravenöser Verabreichung bei Ratten (0,3, 1 und 3 mg/kg) und Rhesusaffen (0,15, 0,3 und 0,6 mg/kg). Dabigatran (20 mg/kg, oral) bewirkt eine geringere Verlängerung des K-Wertes und eine geringere Abnahme des Winkels und der maximalen Amplitude als Enoxaparin bei Schweinen. Dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) reduziert die Thrombusbildung dosisabhängig, mit einem ED50 (50 % der wirksamen Dosis) von 0,033 mg/kg und vollständiger Hemmung bei 0,1 mg/kg. Dabigatran (5-30 mg/kg) hemmt die Thrombusbildung dosis- und zeitabhängig, mit maximaler Hemmung innerhalb von 30 Minuten nach Vorbehandlung, was einen schnellen Wirkungseintritt suggeriert. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Kundenproduktvalidierung
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Daten von [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]
Sellecks Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Wurde zitiert von 10 Publikationen
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
| Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] | PubMed: 35273275 |
| The Malaria Parasite Plasmodium Falciparum in Red Blood Cells Selectively Takes Up Serum Proteins That Affect Host Pathogenicity [ Malar J, 2020, 15;19(1):155] | PubMed: 32295584 |
| Use of DOAC Stop for elimination of anticoagulants in the thrombin generation assay [Kopatz WF Thromb Res, 2018, 170:97-101] | PubMed: 30149286 |
| Modulatory Role of Nurr1 Activation and Thrombin Inhibition in the Neuroprotective Effects of Dabigatran Etexilate in Rotenone-Induced Parkinson's Disease in Rats. [ Mol Neurobiol, 2018, 55(5):4078-4089] | PubMed: 28585189 |
| In Vitro Selection of Specific DNA Aptamers Against the Anti-Coagulant Dabigatran Etexilate [Aljohani MM Sci Rep, 2018, 8(1):13290] | PubMed: 30185972 |
| Dabigatran reduces thrombin-induced platelet aggregation and activation in a dose-dependent manner. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222] | PubMed: 28580515 |
| A novel, rapid method to compare the therapeutic windows of oral anticoagulants using the Hill coefficient [Chang JB Sci Rep, 2016, 6:29387] | PubMed: 27439480 |
| A mouse bleeding model to study oral anticoagulants. [Monroe DM, et al. Thromb Res, 2014, 133 Suppl 1:S6-8] | PubMed: 24759147 |
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