Dabigatran

Katalog-Nr.S2196 Charge:S219603

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Technische Daten

Formel

C25H25N7O3
Molekulargewicht 471.51 CAS-Nr. 211914-51-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 0.5 mg/mL (1.06 mM)
Ethanol 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dabigatran ist ein potenter nicht-peptidischer thrombin-Inhibitor mit einem IC50 von 9,3 nM in einem zellfreien Assay.
Ziele
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro BIBR 953 ist ein sehr potentes Antikoagulans. Diese Verbindung zeigt, dass das terminale Phenyl durch die hydrophilere 2-Pyridyl-Gruppe ohne wesentlichen Aktivitätsverlust ersetzt werden kann. Es hemmt Thrombin, Plasmin, Faktor Xa, Trypsin, tPA und aktiviertes Protein C mit Ki-Werten von 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM bzw. 20 μM. Diese Chemikalie hemmt Thrombin spezifisch und reversibel.
In vivo BIBR 953 zeigt das günstigste Aktivitätsprofil nach i.v.-Verabreichung an Ratten. Die Bioverfügbarkeit dieser Verbindung nach p.o.-Verabreichung von Dabigatran Etexilat beträgt 7,2 %. Es wird nach p.o.-Behandlung hauptsächlich im Kot und nach i.v.-Behandlung im Urin ausgeschieden. Die mittlere terminale Halbwertszeit dieser Chemikalie beträgt etwa 8 Stunden. Seine Acylglucuronide machen 0,4 % bzw. 4 % der Dosis im Urin nach p.o.- und i.v.-Dosierung aus.
Merkmale Dabigatran ist ein reversibler, kompetitiver, direkter Thrombininhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

<p>The effect of dabigatran on protease-activated receptor-1 thrombin receptor expression. Samples from healthy donors were spiked with dabigatran (0-10,000 ng/mL). The expression of thrombin receptor was tested with flow cytometry, n = 3. The SPAN12 antibody recognizes an epitope that is lost when thrombin cleaves the receptor, while WEDE15 antibody recognizes epitopes cleaved and uncleaved receptor. Results are means ± standard deviations. Comparisons were made with t test, *p < 0.05</p>

, , J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of (C) dabigatran. Each dose-response curve was fitted to the Hill equation, and these curves are shown in red for thrombin inhibitors (B,C).

Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

Z-GLy-Gly-Arg-AMC cleavage by the calibrator in the absence or presence of dabigatran, influence of treatment with DOAC Stop. NPP was spiked with increasing concentrations of dabigatran and divided in two portions. One portion was left unaltered, while the other portion was treated with DOAC Stop (1 mL per tablet). Prepared samples were used to generate calibration curves according to normal CAT operation procedures.

Daten von [ , , Thromb Res, 2018, 170:97-101 ]

Sellecks Dabigatran Wurde zitiert von 28 Publikationen

HemoDens: A global hemostasis analyzer for kinetic characterization of clot formation, retraction, and lysis [ Thromb Res, 2025, 255:109480] PubMed: 40987075
Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213] PubMed: 39788528
Dabigatran Attenuates the Binding of Thrombin to Platelets-A Novel Mechanism of Action [ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107] PubMed: 39586831
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147

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