BMS-707035

Katalog-Nr.S1366 Charge:S136601

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Technische Daten

Formel

C17H19FN4O5S
Molekulargewicht 410.42 CAS-Nr. 729607-74-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (92.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BMS-707035 ist ein spezifischer HIV-I Integrase (IN) Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM. Phase 2.
Ziele
HIV-I integrase
15 nM
In vitro BMS-707035 ist ein Pyrimidin-Carboxamid, ähnlich Raltegravir, dem ersten Integrase-Inhibitor, der für den klinischen Einsatz zugelassen wurde. Diese Verbindung ist ein potenter, spezifischer und reversibler HIV-I Integrase (IN)-Inhibitor, der die HIV IN-Strangtransferaktivität mit einer IC50 von 15 nM blockiert. Es wurde jedoch festgestellt, dass mehrere IN-Mutationen, einschließlich V75I, Q148R, V151I und G163R, Resistenz gegenüber HIV IN-Inhibitoren verleihen. Die Bindung dieser Verbindung und der Ziel-DNA an IN sind sich gegenseitig ausschließende Ereignisse, wie die Tatsache zeigt, dass die Hemmung der Strangtransferkatalyse durch diese Chemikalie durch Erhöhung der Menge an Ziel-DNA überwunden wird. Die Bindungsaffinität dieser Verbindung an IN wird auch durch die vier terminalen Basen am 5'-Ende der vorverarbeiteten U5 langen terminalen Wiederholung (LTR) beeinflusst. Gln148 von IN ist entscheidend für die Bindung dieser Chemikalie an IN. Der 3'-Terminus des viralen LTR hingegen verzögert die Rate der Assoziation dieser Verbindung mit IN, indem er die Kinetik der Bindung und Dissoziation reguliert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Sellecks BMS-707035 Wurde zitiert von 1 Publikation

Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565

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