In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BMS-794833 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Met (c-Met)/VEGFR2 mit einem IC50 von 1,7 nM/15 nM, der auch RON, Axl und Flt3 mit einem IC50 von <3 nM hemmt; ein Prodrug von BMS-817378. Phase 1.
Ziele
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
In vitro
BMS-794833 hemmt auch die durch den Met-Rezeptor aktivierte Magenkarzinomzelllinie GTL-16 mit einer IC50 von 39 nM.
In vivo
Im GTL-16-Xenotransplantationsmodell für menschliche Magentumoren zeigt BMS-794833 über 14 Tage hinweg eine TGI von mehr als 50 % für mindestens eine Tumorverdopplungszeit, ohne dass eine offensichtliche Toxizität beobachtet wurde. BMS-794833 zeigt auch eine vollständige Tumorstase bei einer Dosis von 25 mg/kg gegen das U87-Glioblastommodell.
BMS-794833 wird vor Gebrauch in DMSO gelöst und mit Wasser verdünnt. Die Reaktionslösung enthält Baculovirus-exprimierte GST-Met-Kinase, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg BSA, 0,1 mg PolyGlu4/Tyr, 1 µM ATP und 0,2 µCi γ–ATP. Die Reaktionen werden 1 Stunde bei 30 °C inkubiert und mit 8 % TCA gestoppt. TCA-Präzipitate werden mit einem Universalharvester auf GF/C-Platten gesammelt und die Filter mit einem Flüssigkeitsszintillationszähler quantifiziert.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
