In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BTZ043 racemate ist ein Decaprenylphosphoryl-β-D-ribose-2'-epimerase (DprE1)-Inhibitor, der als neues antimykobakterielles Mittel wirkt und Mycobacterium tuberculosis abtötet.
Ziele
DprE1
In vitro
Durch die gezielte Hemmung der Decaprenylphosphoryl-β-D-ribose-2'-epimerase verhindert BTZ043 die Bildung von Decaprenylphosphoryl-Arabinose, was zur Zelllyse und zum Tod von Mycobacterium tuberculosis führt. BTZ043 zeigt eine ähnliche Aktivität gegen alle klinischen Isolate von M. tuberculosis, einschließlich multiresistenter und extensiv medikamentenresistenter Stämme. BTZ043 zeigt eine signifikante Aktivität gegen M. tuberculosis H37Rv und Mycobacterium smegmatis mit MIC-Werten von 1 ng/mL (2,3 nM) bzw. 4 ng/mL (9,2 nM), was potenter ist als die der bestehenden Tuberkulose (TB)-Medikamente Isoniazid (INH) und Ethambutol (EMB) mit MIC-Werten von 0,02-0,2 μg/mL bzw. 1-5 μg/mL. BTZ043 ist in zwei verschiedenen Modellen (Auxotrophie und Hunger) mit metabolisch inerten M. tuberculosis weniger wirksam, was darauf hindeutet, dass BTZ043 einen Schritt im aktiven Stoffwechsel ähnlich wie Isoniazid (INH) blockiert. Die BTZ043-Behandlung in M. smegmatis-Zellen verringert die Wachstumsrate schnell, gefolgt von einer Schwellung der Pole und Lyse der Zellen nach einigen Stunden, was bei M. tuberculosis ähnlich, aber verzögert ist. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in Kombination mit TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) hat eine stärkere zelltötende Wirkung auf M. tuberculosis, aber nicht auf BTZ-resistente M. tuberculosis-Mutanten, als TMC207 allein in einer Konzentration von 80 ng/mL.
In vivo
In einem Mausmodell der chronischen Tuberkulose reduziert die Verabreichung von BTZ043 in einer Dosis von 37,5 mg/kg oder 300 mg/kg über 4 Wochen die Bakterienlast in den Lungen und Milzen um 1 bzw. 2 Logs.
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model
[ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812]
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death
[ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
