Bimatoprost

Katalog-Nr.S1407 Charge:S140705

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₃₇NO₄

Molekulargewicht

415.57

CAS-Nr.

155206-00-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.72 mM)

Ethanol

83 mg/mL (199.72 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.510mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Bimatoprost (AGN 192024) ist ein Prostaglandin-Analog, das topisch (als Augentropfen) zur Kontrolle des Fortschreitens von Glaukom und zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck eingesetzt wird.
In vitro	Bimatoprost stimuliert tagsüber (13 %) und nachts (14 %) geringfügig die Humor-Aqueous-Flussrate, seine augendrucksenkende Wirkung beruht hauptsächlich auf einer 26%igen Reduktion des tonographischen Abflusswiderstands. Diese Verbindung verstärkt den druckempfindlichen Abflussweg. Es verdrängt [³H]prostaglandin F(2alpha) von FP receptors mit K(i) von 6,31 μM. Diese Chemikalie mobilisiert schnell intrazelluläres Ca(2+) über geklonte menschliche FP receptors, die in menschlichen embryonalen Nierenzellen exprimiert werden, und über native FP receptors in 3T3-Mausfibroblasten mit EC(50) von 2,94 μM und 2,2 μM. Es reguliert die Cyr61-mRNA-Expression in der Katzeniris hoch. Die durch diese Verbindung induzierte Hochregulierung der Cyr61-mRNA-Expression ist nicht auf die Aktivierung des Prostaglandin Receptor FP zurückzuführen, sondern auf einen anderen Rezeptor. Es löst konsistent Reaktionen in verschiedenen Zellen innerhalb derselben Gewebepräparation aus, während Prostaglandin F(2 alpha) und 17-phenyl Prostaglandin F(2 alpha) Signalreaktionen in denselben Zellen hervorrufen. Diese Chemikalie stimuliert selektiv die intrazelluläre Kalziumsignalisierung in verschiedenen Sphinkterzellen der Katzeniris.
In vivo	Bimatoprost ist das Ethyamid-Derivat von 17-phenyl trinor PGF2α, einem potenten Prostaglandin Receptor FP Agonisten. Diese Verbindung löst einen sofortigen, robusten Anstieg von [Ca²⁺] aus, der schnell auf die Ausgangswerte zurückfällt. Es besitzt direkte Agonistenaktivitäten am Ratten-, Maus- und menschlichen FP prostanoid receptor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

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Sellecks Bimatoprost Wurde zitiert von 2 Publikationen

Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341]	PubMed: 32176725
The Effect of Prostaglandin Analogue Bimatoprost on Thyroid-Associated Orbitopathy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923]	PubMed: 30551199

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