Budesonide

Katalog-Nr.S1286 Charge:S128601

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Technische Daten

Formel

C25H34O6
Molekulargewicht 430.53 CAS-Nr. 51333-22-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 19 mg/mL (44.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Budesonide (Labazenit) ist ein Glukokortikoid-Steroid zur Behandlung von Asthma und nicht-infektiöser Rhinitis.
Ziele
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide hemmt effektiv die Produktion von Eotaxin- und RANTES-Protein, obwohl diese Verbindung die Expression von Chemokin-mRNA in der humanen bronchialen Epithelzelllinie BEAS-2B und in primären humanen bronchialen Epithelzellen in unterschiedlichem Maße hemmt. Es hemmt sowohl die RANTES- als auch die Eotaxin-Promotor-gesteuerte Reportergenaktivität in der humanen bronchialen Epithelzelllinie BEAS-2B und in primären humanen bronchialen Epithelzellen. Diese Chemikalie beschleunigt auch selektiv den Abbau von Eotaxin- und MCP-4-mRNA in der humanen bronchialen Epithelzelllinie BEAS-2B und in primären humanen bronchialen Epithelzellen. Es reduziert die VEGF-Sekretion und die VEGF-mRNA-Expression in beiden Zelltypen zeit- und proteinsyntheseabhängig, und diese Effekte werden durch Mifepriston (RU 486), einen Glucocorticoid Receptor-Antagonisten, gehemmt, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung die VEGF-Sekretion und -Expression durch ihre Glucocorticoid Receptor-vermittelte Wirkung reduziert. Es verursacht eine dosisabhängige, nahezu vollständige Hemmung der durch Schweinestaub induzierten IL-6- und IL-8-Freisetzung aus Epithelzellen und der LPS-induzierten IL-6- und TNF-alpha-Freisetzung aus Alveolarmakrophagen.

In vivo

Budesonide verhindert vollständig die erhöhte Produktion von TNF-alpha, Interleukin (IL)-1beta, IL-6 und Monozyten-chemoattraktivem Protein (MCP)-1 nach LPS-Provokation sowohl bei niedrigen (2,5 mg/ml/kg) als auch bei hohen (50 mg/ml/kg) Konzentrationen bei Ratten. Diese Verbindung entfaltet ihre chemopräventiven Wirkungen durch Wachstumsarrest über Mad2/3 und durch Apoptose über Bim/Blk und, inferenziell, Caspase-8/9 in A/J-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11502275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10442524/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Sellecks Budesonide Wurde zitiert von 9 Publikationen

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Identification and Validation of Small Molecules with Mucin-Selective Regiospecific Binding in the Gastrointestinal Tract [ bioRxiv, 2025, 2025.03.31.646052] PubMed: 40235971
Pharmacological targeting of smoothened receptor cysteine-rich domain by Budesonide promotes in vitro myelination [ Front Mol Neurosci, 2024, 17:1473960] PubMed: 39473481
Comprehensive protocols for culturing and molecular biological analysis of IBD patient-derived colon epithelial organoids [ Front Immunol, 2023, 14:1097383] PubMed: 36911731
Tofacitinib Downregulates TNF and Poly(I:C)-Dependent MHC-II Expression in the Colonic Epithelium [ Front Immunol, 2022, 13:882277] PubMed: 35655783
Variable Induction of Pro-Inflammatory Cytokines by Commercial SARS CoV-2 Spike Protein Reagents: Potential Impacts of LPS on In Vitro Modeling and Pathogenic Mechanisms In Vivo [ Int J Mol Sci, 2021, 22(14)7540] PubMed: 34299155
Antiviral Effect of Budesonide against SARS-CoV-2 [ Viruses, 2021, 13(7)1411] PubMed: 34372616
Janus effect of glucocorticoids on differentiation of muscle fibro/adipogenic progenitors. [ Sci Rep, 2020, 24;10(1):5363] PubMed: 32210313
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction [ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917] PubMed: 32852861

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