Bupivacaine HCl

Katalog-Nr.S2454 Charge:S245401

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Technische Daten

Formel

C18H28N2O.HCl
Molekulargewicht 324.89 CAS-Nr. 18010-40-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.06 mM)
Water 23 mg/mL (70.79 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bupivacaine HCl bindet an den intrazellulären Teil spannungsgesteuerter Sodium Channel und blockiert den Natriumeinstrom in Nervenzellen, das zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird.
Ziele
Sodium channel
In vitro Bupivacaine-Lösung ist in vitro nach nur 15 bis 30 Minuten Einwirkzeit zytotoxisch für bovine Gelenkchondrozyten und Gelenkknorpel. Bupivacaine wirkt in isolierten Mitochondrien als Entkoppler zwischen Sauerstoffverbrauch und Phosphorylierung von Adenosindiphosphat. Bupivacaine verursacht eine konzentrationsabhängige mitochondriale Depolarisation und Pyridinnukleotidoxidation in isolierten Mitochondrien, die mit einem erhöhten Sauerstoffverbrauch bei Bupivacaine-Konzentrationen von 1,5 mM oder weniger bei pH 7,4 einhergehen, während die Atmung bei höheren Konzentrationen gehemmt wird. Bupivacaine verursacht die Öffnung des Permeabilitätstransitionskanals (PTP), eines Cyclosporin A-sensitiven inneren Membrankanals, der eine Schlüsselrolle bei vielen Formen des Zelltods spielt. Bupivacaine verursacht mitochondriale Depolarisation und Pyridinnukleotidoxidation, die mit erhöhten Konzentrationen von zytosolischem freiem Ca(2+), der Freisetzung von Cytochrom c und schließlich einer Hyperkontraktur in intakten Flexor digitorum brevis-Fasern einhergehen. Bupivacaine hemmt GIRK-Kanäle innerhalb von Sekunden nach der Anwendung, unabhängig davon, ob die Kanäle über den muskarinischen Rezeptor oder direkt über coexprimierte G-Protein-G(beta)gamma-Untereinheiten aktiviert werden. Bupivacaine hemmt auch alkoholinduzierte GIRK-Ströme in Abwesenheit funktionsfähiger Pertussis-Toxin-sensitiver G-Proteine. Bupivacaine HCl hemmt auch potent die cAMP-Produktion mit einem IC50 von 2,3 μM.
In vivo Bupivacaine induziert bei Ratten nicht nur die Ca2+-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum (SR), sondern hemmt auch die Ca2+-Aufnahme durch das SR, die hauptsächlich durch die SR Ca2+-Adenosintriphosphatase-Aktivität reguliert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Sellecks Bupivacaine HCl Wurde zitiert von 4 Publikationen

Role of the G-Protein-Coupled Receptor Signaling Pathway in Insecticide Resistance. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(17)] PubMed: 31484301
Butyric acid regulates progesterone and estradiol secretion via cAMP signaling pathway in porcine granulosa cells [Lu N J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97] PubMed: 28602959
A G-protein-coupled receptor regulation pathway in cytochrome P450-mediated permethrin-resistance in mosquitoes, Culex quinquefasciatus [ Sci Rep, 2015, 5:17772] PubMed: 26656663
Targeting thyroid hormone receptor beta in triple-negative breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2015, 150(3):535-45] PubMed: 25820519

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