CGS 21680 HCl

Katalog-Nr.S2153 Charge:S215302

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Technische Daten

Formel

C23H29N7O6.HCl
Molekulargewicht 535.98 CAS-Nr. 124431-80-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CGS 21680 HCl ist ein Adenosin-A2-Rezeptor-Agonist mit einer IC50 von 22 nM und einer 140-fachen Selektivität gegenüber dem A1-Rezeptor.
Ziele
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
In vitro CGS 21680 HCl ist ein Adenosin-A2-Rezeptor-Agonist mit einer IC50 von 22 nM und einer 140-fachen Selektivität gegenüber dem A1-Rezeptor. In einem isolierten perfundierten Rattenherzmodell erhöht CGS 21680C den Koronarfluss effektiv mit einem ED25-Wert von 1,8 nM. CGS 21680 bindet an den Adenosin-A2-Rezeptor mit hoher Affinität (Kd = 15,5 nM) und begrenzter Kapazität (scheinbarer Bmax = 375 fmol/mg Protein) an eine einzelne Klasse von Erkennungsstellen. In Hippocampus-Schnitten wirkt CGS 21680 als schwacher Agonist auf prä- und postsynaptische Messungen der elektrophysiologischen Aktivität (vermutete A1-Rezeptor-vermittelte Ereignisse) und ist unwirksam bei der Stimulierung der cAMP-Bildung (eine vermutete A2-vermittelte Reaktion). In Striatum-Schnitten stimuliert CGS 21680 potent die cAMP-Bildung mit einer EC50 von 110 nM, ist aber unwirksam bei der Hemmung der elektrisch stimulierten Dopaminfreisetzung. CGS 21680A ist das Hydrochlorid-Salz, während CGS 21680C das Natriumsalz von CGS 21680 ist.
In vivo CGS 21680A ist p.o. bei der spontan hypertensiven Ratte in einer Dosis von 10 mg/kg bis zu 24 Stunden wirksam. CGS 21680A verursachte einen vorübergehenden (60 Minuten) Anstieg der Herzfrequenz. CGS 21680 ist ein potenter Depressor der spontanen, Acetylcholin- und Glutamat-evoziierten Feuerung von Neuronen des Ratten-Hirnrindencortex.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    rat

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Kundenproduktvalidierung

Effects of CGS-21,680 and forskolin on caffeine inhibited the expression of leptin in the human BeWo cells. The cells were treated with CGS-21,680 (2 μM, adenosine receptor A2a (ADORA2A) agonist)/forskolin (4 μM, adenylyl cyclase (AC) agonist, cAMP activator) and/or caffeine (20 μM) for 7 d. (A and B) The mRNA expression of leptin and ADORA2A was detected by quantitative real-time PCR, n = 3. (C) The protein expression of ADORA2A was detected by Western blotting, n = 2. (D) At the end of the treatment, the mRNA expression of leptin was detected by real-time PCR, n = 3. GAPDH was used as an internal control. The results are expressed as the mean ± S.E.M. of three independent experiments; *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. control.

Daten von [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16. ]

Sellecks CGS 21680 HCl Wurde zitiert von 14 Publikationen

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Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466

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