Candesartan

Katalog-Nr.S1578 Charge:S157802

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Technische Daten

Formel

C24H20N6O3
Molekulargewicht 440.45 CAS-Nr. 139481-59-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (213.41 mM)
Ethanol 16 mg/mL (36.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Candesartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,26 nM.
Ziele
AT1 receptor
0.26 nM
In vitro Candesartan bindet mit hoher Spezifität an die Angiotensin II AT1-Rezeptoren in CHO-AT1-Zellen mit K−1 von 0,001 min−1. Diese Verbindung beeinflusst weder die Zellviabilität noch die Proliferation, erhöht jedoch die Expression von VEGF und Interleukin-8 im Kulturmedium von KU-19-19-Zellen. Es (0,1 nM) konnte die maximale kontraktile Reaktion auf Angiotensin II um etwa 50% reduzieren.
In vivo Candesartan (10 mg/kg) hemmt das Wachstum von transplantierten Tumoren und reduziert die Mikrog efäßdichte und VEGF-Expression in einem Maus-KU-19-19-Xenograftmodell Diese Verbindung (0,5 mg/kg) senkt den Blutdruck und hemmt die AT1-Bindung im Subfornicalorgan (SFO), im paraventrikulären Kern des Hypothalamus (PVN), im Nucleus des Tractus solitarius (NTS) und im Area postrema (AP) bei WKY-Ratten. Diese Chemikalie (0,3 mg/kg) Vorbehandlung reduziert die Infarktfläche bei erwachsenen spontan hypertensiven Ratten um 31%, verringert den CBF-Rückgang im peripheren Ischämiebereich und das kortikale Volumen der schweren ischämischen Läsion.
Merkmale Wird hauptsächlich zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Bindungsstudie

    Zellen werden in 24-Well-Platten ausgesät und bis zur Konfluenz kultiviert. Vor dem Experiment werden die Zellen dreimal mit 0,5 mL DMEM pro Well bei Raumtemperatur gewaschen. Nach Entfernung des Mediums werden 400 μL Bindungs-DMEM hinzugefügt und die Platte anschließend 15 Minuten bei 37 ℃ inkubiert. Für Sättigungsbindungsstudien werden die Zellen mit steigenden Konzentrationen [3H]dieser Verbindung (Endkonzentrationen zwischen 0,15 nM und 15 nM) in einem Endvolumen von 0,5 mL bei 37 ℃ für 5 Minuten bis 180 Minuten inkubiert. Für Kompetitionsbindungsstudien werden 50 μL Puffer oder 50 μL Puffer, der steigende Konzentrationen der unmarkierten Chemikalie enthält, hinzugefügt. Nach 30 Minuten werden 50 μL Puffer, der [3H]diese Verbindung (Endkonzentration 1,1 nM) oder [3H]diese Chemikalie (Endkonzentration 1,0 nM) enthält, hinzugefügt, und die Zellen werden weitere 30 Minuten bei 37 ℃ inkubiert.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    KU-19-19 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    KU-19-19 cells are seeded at a cell density of 2 × 104 per well in 96-well plates and allowed to grow overnight. Then the cells are treated with various concentrations of Candesartan for various periods of time. Cell viability is determined by the Alamar Blue assay to examine the cytotoxicity and antiproliferative effect of this compound. The absorbance value of each well is determined in a microplate reader.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Mouse KU-19-19 xenograft model

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10079018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Kundenproduktvalidierung

<p>In vivo effects of candesartan and valsartan in post-MI rats overexpressing adrenal barr1. (A) Trichrome-Masson's staining in myocardial cross-sections from post-MI rats overexpressing barr1 specifically in their adrenals and treated for 7 days with either vehicle or 10 mg/kg body weight/day candesartan or 40 mg/kg body weight/day irbesartan (all via drinking water). Blue denotes collagen fibers, red denotes muscle fibers, and black represents cell nuclei. Representative images are shown from 5–6 rat hearts stained per group, along with staining in sham-operated rat hearts, in which no blue staining was detectable. (B,C) Heart mRNA levels of (B) collagen I (Col1a1) and brain natriuretic peptide (BNP) (C) in these rats at the end of the 7-day drug treatments. Values for post-MI rats receiving AdGFP in their adrenals instead of Adbarr1 (i.e. not overexpressing barr1 in their adrenals) were used as reference. *, p < 0.05, vs. Candesartan (Adbarr1), n=5 rat hearts/group.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Candesartan Wurde zitiert von 17 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Repurposed Drug Screen for Compounds Regulating Aquaporin 5 Stability in Lung Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:828643] PubMed: 35145418
Maternal Angiotensin Increases Placental Leptin in Early Gestation via an Alternative Renin-Angiotensin System Pathway: Suggesting a Link to Preeclampsia [ Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736] PubMed: 33775117
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase PhosphorylationviaAT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020-, Volume 11] PubMed: None
Role of Lectin-like Oxidized LDL Receptor-1 and Syncytiotrophoblast Extracellular Vesicles in the Vascular Reactivity of Mouse Uterine Arteries During Pregnancy [ Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046] PubMed: 32269313
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase Phosphorylation via AT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020, 11:566410] PubMed: 33162896
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Placental CX3CL1 is Deregulated by Angiotensin II and Contributes to a Pro-Inflammatory Trophoblast-Monocyte Interaction. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(3)] PubMed: 30717334
Roles of I2PP2A in the downregulation of eNOS Ser1177 phosphorylation by angiotensin II-activated PP2A. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 516(3):613-618] PubMed: 31239152

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