Candesartan Cilexetil

Katalog-Nr.S2037 Charge:S203702

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Technische Daten

Formel

C33H34N6O6
Molekulargewicht 610.66 CAS-Nr. 145040-37-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Candesartan Cilexetil (TCV-116) ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,26 nM, der zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird.
Ziele
Ang II receptor
0.26 nM
In vitro Candesartan blockiert die Wirkungen von Angiotensin II am Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptor. Candesartan Cilexetil ist ein Prodrug, das während der gastrointestinalen Absorption durch Esterhydrolyse zu Candesartan aktiviert wird.
In vivo Candesartan verbessert die funktionellen Marker dosisabhängig und reguliert auch Ang (1-7), ACE2 und mas1 im Myokard von DCM-Ratten hoch. Candesartan reduziert verschiedene ER-Stress- und Apoptosemarker sowie die Anzahl apoptotischer Zellen bei mit Candesartan behandelten Ratten. Candesartan Cilexetil zeigt eine Angiotensin-II-blockierende Wirkung in dosisabhängiger Weise bei Ratten mit dilatativer Kardiomyopathie. Candesartan Cilexetil reduziert den linksventrikulären enddiastolischen Druck und das Herzgewicht/Körpergewicht-Verhältnis, die Fläche der Myokardfibrose und die Expressionen von transformierendem Wachstumsfaktor-beta1 und Kollagen-III-mRNA. Candesartan Cilexetil (1 mg/kg, p.o.) und Enalapril (10 mg/kg, p.o.) senken den Blutdruck 5 Stunden nach der Verabreichung am 1. und 7. Tag im gleichen Maße. Candesartan Cilexetil erhöht signifikant den renalen Blutfluss ohne Änderungen des Herzindex. TCV-116 und Enalapril tendieren auch dazu, den splanchnischen Blutfluss nach der 1. Dosis zu erhöhen, jedoch nicht nach der 7. Dosis. Candesartan Cilexetil wird aus dem Dünndarm resorbiert und während des Absorptionsprozesses vollständig zu dem pharmakologisch aktiven Metaboliten M-I hydrolysiert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Kundenproduktvalidierung

<p>(b) ASMCs were incubated with 1 µM candesartan or 10 µM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 µM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean ± SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Sellecks Candesartan Cilexetil Wurde zitiert von 6 Publikationen

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

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