In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) ist ein sodium channel Blocker mit einer IC50 von 131 μM in Synaptosomen des Rattenhirns.
Ziele
Sodium channel
131 μM
In vitro
Carbamazepine hemmt die Bindung von [3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoat (BTX-B) an eine Rezeptorstelle des spannungsabhängigen Sodium Channel mit einer IC50 von 131 μM, um die Aktivierung des Sodium Channel Ionenflusses in Rattenhirn-Synaptosomen zu verringern. Diese Verbindung reduziert die Rezeptoraffinität aufgrund einer erhöhten Rate der Ligandendissoziation vom Rezeptor-Liganden-Komplex, ohne die maximale Bindungskapazität aus der Scatchard-Analyse der BTX-B-Bindung an Synaptosomen zu verändern, was auf einen indirekten allosterischen Mechanismus für die antikonvulsive Hemmung der BTX-B-Bindung hindeutet. Es verändert die basale 125I-markierte Skorpiontoxin-Bindung an Synaptosomen in Abwesenheit von Batrachotoxin nicht, aber wenn Batrachotoxin (1,25 μM) hinzugefügt wird, hemmt diese Chemikalie die Batrachotoxin-abhängige Zunahme der Skorpiontoxin-Bindung konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 260 μM, vermittelt an der Alkaloidtoxin-Bindungsstelle, wobei keines davon die [3H]Saxitoxin-Bindung beeinflusst.
In vivo
Carbamazepine bei 25 mg/kg erhöht signifikant die extrazellulären Spiegel von striatalem und hippokampalem Dopamin (DA), 3,4-Dihydroxyphenylalanin (DOPA), 3,4-Dihydroxyphenylessigsäure (DOPAC) und Homovanillinsäure (HVA) dosisabhängig, während diese Verbindung bei 50 mg/kg die Gesamtspiegel von striatalem DA und DOPA sowie hippokampalem HVA signifikant verringert, aber keinen Effekt auf die Gesamtspiegel von striatalem DOPAC und HVA sowie auf hippokampales DA, DOPA und DOPAC hat. Die intraperitoneale Verabreichung dieser Chemikalie (~100 mg/kg) an Ratten führt zu signifikanten Erhöhungen der kortikalen Konzentrationen von neuroaktiven Steroiden und neuroaktiven Steroiden im Plasma dosis- und zeitabhängig, wobei DHEA, das als Ergebnis der Seitenkettenspaltung von Pregnenolon gebildet wird, nicht beeinflusst wird.
Merkmale
Häufig verschriebenes Erstlinienmedikament zur Behandlung von partiellen und generalisierten tonisch-klonischen epileptischen Anfällen.
Complement Receptor 3 Mediates HIV-1 Transcytosis across an Intact Cervical Epithelial Cell Barrier: New Insight into HIV Transmission in Women
[ mBio, 2022, e0217721]
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells
[ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]
Effects of MDR1 (C3435T) Polymorphism on Resistance, Uptake, and Efflux to Antiepileptic Drugs
[10.1089/dna.2018.4553 DNA Cell Biol, 2019, 10.1089/dna.2018.4553]
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