Carmofur

Katalog-Nr.S1289 Charge:S128902

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Technische Daten

Formel

C11H16FN3O3

Molekulargewicht 257.26 CAS-Nr. 61422-45-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 25 mg/mL (97.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Carmofur (HCFU) ist ein hochwirksamer Säureceramidase-Inhibitor, der bei der Behandlung von Brust- und Darmkrebs eingesetzt wird.
Ziele
Acid ceramidase
In vitro Carmofur ist eine der maskierten Verbindungen von 5-FU, die für eine stärkere antineoplastische Aktivität und geringere Toxizität modifiziert wurde. Es wird in vivo direkt oder über Zwischenmetaboliten, wie 1-(Carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil und/oder 1-(Carboxypropylcarbamoyl)-5-fluorouracil, in 5-FU umgewandelt. Diese Verbindung und ihre Metaboliten akkumulieren während der kontinuierlichen Verabreichung allmählich im Gehirn und werden sehr langsam ausgeschieden. Es besitzt eine starke Neurotoxizität, die eine schwere Leukoenzephalopathie verursachen kann, die sowohl klinisch als auch im Gehirn-CT der Methotrexat-Leukoenzephalopathie ähnelt, zusammen mit einem zerebellären Syndrom, das dem nach 5-FU-Neurotoxizität ähnelt.
In vivo Carmofur oder 5-FU zusammen mit Nicardipin, einem Ca2+-Antagonisten, führt zu einem höheren FU-Spiegel im Tumorgewebe und einer Potenzierung eines Antitumoreffekts bei menschlichem Magenkrebs, der in Nacktmäuse transplantiert wurde. Diese Verbindung übt in therapeutischen Experimenten mit Nacktmäusen, die Eltern- oder subkutan transplantierte 5-FU-resistente DLD-1-Zellen tragen, nahezu die gleichen wachstumshemmenden Effekte auf beide Tumoren aus.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3309192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8811119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553419/

Sellecks Carmofur Wurde zitiert von 18 Publikationen

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Upregulation of acid ceramidase contributes to tumor progression in tuberous sclerosis complex [ JCI Insight, 2023, 8(9)e166850] PubMed: 36927688
Carmofur prevents cell cycle progression by reducing E2F8 transcription in temozolomide-resistant glioblastoma cells [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):451] PubMed: 38086808
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Targeting Acid Ceramidase Inhibits Glioblastoma Cell Migration through Decreased AKT Signaling [ Cells, 2022, 11(12)1873] PubMed: 35741006
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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