In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
20.000mg/ml
(51.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) ist ein Histamine H1-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 12 nM.
Ziele
Histamine H1 receptor
12 nM
In vitro
Chlorpheniramine hemmt die [3H]Mepyramin-Bindung an den Histamine Receptor H1 im Meerschweinchengehirn mit einer IC50 von 8,8 nM. Chlorpheniramine hemmt die Proliferation von MCF-7-, MDA-MB 231- und Ehrlich-Zellen dosisabhängig und reduziert die Ornithindecarboxylase-mRNA-Translation bei 250 μM signifikant um 50 % bis 70 %. Chlorpheniramine verdrängt [3H]Pyrilamin von menschlichen Histamine Receptor-Subtyp 1, der in CHO-Zellen exprimiert wird, mit einer IC50 von 66 nM. Chlorpheniramine zeigt antimalarische Aktivität gegen CQS-Stamm (D6) und MDR-Stamm (Dd2) von P. falciparum mit einer IC50 von 61,2 uM bzw. 3,9 uM. Chlorpheniramine zeigt Zytotoxizität gegen die Proliferation von Concanavalin A-induzierten murinen Milzlymphozyten mit einer IC50 von 33,4 μM. Die Behandlung menschlicher Speicheldrüsenzellen mit Chlorpheniramine hemmt den Histamin-induzierten [Ca2+]i-Anstieg in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einer IC50 von 128 nM signifikanter als den Carbachol-induzierten [Ca2+]i-Anstieg mit einer IC50 von 43,9 μM.
In vivo
Die orale Verabreichung von Chlorpheniramine hemmt die Histamin-induzierte Mortalität bei Meerschweinchen mit einer ED50 von 0,17 mg/kg. Die orale Verabreichung von Chlorpheniramine (10 mg/kg) hemmt signifikant das Kurzzeitkratzen bei BALB/c-Mäusen, stimuliert durch Ovalbumin-aktive kutane Anaphylaxie, und bei ICR-Mäusen, denen subkutan Histamin injiziert wurde, jedoch nicht das Langzeitkratzen bei NC/Nga-Mäusen, im Gegensatz zu Dexamethason oder Tacrolimus. Die Verabreichung von Chlorpheniramine (20 mg/kg) hebt den Anstieg des REM-Schlafs bei Ratten, der durch Immobilisierungsstress induziert wird, aufgrund der Blockade der histaminergen und cholinergen Mechanismen, die den REM-Schlaf erzeugen, signifikant auf.
Die (1 cm) Segmente des isolierten Ileums von Meerschweinchen werden in einem Organbad, das Tyrode-Lösung enthält (Belüftung, 32 °C), suspendiert. Die kontraktilen Reaktionen auf Histamin (0,54 μM) werden mit einem isotonischen Transducer gemessen. Eine festgelegte Konzentration von Chlorpheniramine wird 5 Minuten vor der Zugabe von Histamin in das Organbad gegeben. Der IC50-Wert von Chlorpheniramine wird mit der Probit-Methode berechnet.
Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
