Chlorpromazine HCl

Katalog-Nr.S2456 Charge:S245602

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Technische Daten

Formel

C17H19ClN2S.HCl
Molekulargewicht 355.33 CAS-Nr. 69-09-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.81 mM)
Water 71 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 71 mg/mL (199.81 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Chlorpromazine HCl ist ein Dopamin- und Potassium Channel-Inhibitor mit einer IC50 von 6,1 und 16 μM für einwärtsgerichtete K+-Ströme und zeitunabhängige Auswärtsströme.
Ziele
Dopamine receptor Potassium channel
In vitro Chlorpromazine beeinflusst miniature IPSCs (mIPSCs), indem es die Bindungsrate (kon) verringert und die Ablösungsrate (koff) von GABAARs erhöht. Chlorpromazine moduliert aktivierte TRPA1-Ströme spannungsabhängig, was zu einer Blockade bei positiven Potentialen und einer erhöhten Öffnungswahrscheinlichkeit bei negativen Potentialen führt.
In vivo Chlorpromazine reguliert unabhängig die Produktion verschiedener T-Zell-abgeleiteter Lymphokine (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF und GM-CSF) herunter und die Sekretion von IL-10 in einem In-vivo-Modell der akuten Superantigen-getriebenen Immunaktivierung hoch. Die Chlorpromazine-vermittelte Amplifikation der SEB-getriebenen Chlorpromazine-Sekretion geht mit einer erhöhten IL-10-mRNA-Akkumulation einher. Chlorpromazine schützt Mäuse, normale oder adrenalektomierte, und Meerschweinchen vor der Letalität von LPS und hemmt die TNF-Serumspiegel. Chlorpromazine schützt vor LPS-Letalität, wenn es 30 Minuten (min) vor, gleichzeitig mit oder bis zu 10 min nach LPS verabreicht wird, und ist unwirksam, wenn es 30 min nach LPS gegeben wird, was dem hemmenden Effekt auf die TNF-Produktion entspricht. Chlorpromazine hemmt signifikant die LPS-Letalität und Hepatotoxizität bei Mäusen, die durch Actinomycin D für LPS-Toxizität sensibilisiert wurden, während unter diesen Bedingungen DEX inaktiv ist. Chlorpromazine schützt Gehirngewebe vor hypoxiebedingtem irreversiblem Verlust der synaptischen Übertragung bei Ratten. Chlorpromazine verzögert auch signifikant das Auftreten der hypoxiebedingten Spreading Depression (SD) bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087062/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17218316/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7814889/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Kundenproduktvalidierung

<p>Low-micromolar amounts of chlorpromazine inhibit SARS-CoV-induced cytopathology. Vero E6 cells in 96-well plates were infected with SARS-CoV isolate Frankfurt-1 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 16  μM CPZ (B), given at t of +1 h p.i. Cells were incubated for 3 days, and viability was monitored using an MTS assay. In parallel, potential compound cytotoxicity was monitored in mock-infected Vero E6 cells. Graphs show the results (averages and SD) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the EC50, CC50, and SI values are given.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58:4875-4884.

Prussian blue staining for cells co-cultured with IOPs (25 mg/mL) and different inhibitors, (C1) control, (C2) LY294002 (100 μM, Selleck), (C3) genistein (10 μM, Selleck), (C4) chlorpromazine (10 μM, Selleck) for 24 h, arrows indicate the stained cells;

Daten von [ , , Acta Biomater, 2018, 71:49-60 ]

Vero and H1299 cells were pretreated with increasing concentrations of CPZ (CME inhibitor), Amiloride (macropinocytosis inhibitor), or Nystatin (CavME inhibitor) for 30 min and infected with IBV at MOI= 1. H2O or DMSO pretreatment in parallel experiments was set as control. The incoming virus level was determined by quantification of viral gRNA at 2 h.p.i.; the expression level of IBV N protein was analyzed at 8 h.p.i.

Daten von [ , , Virology, 2018, 528:118-136 ]

RT-PCR assay of virus yield in the supernatants (infection group) and CIK cells (entry group). (unpaired t-test, * P < 0.05 and ** P < 0.01). Western blot analysis to monitor viral replication level in CIK cells.

Daten von [ , , Virol J, 2018, 15(1):92 ]

Sellecks Chlorpromazine HCl Wurde zitiert von 24 Publikationen

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Tetrandrine (TET) inhibits African swine fever virus entry into cells by blocking the PI3K/Akt pathway [ Virus Res, 2024, 339:199258] PubMed: 37923171
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
SARS-CoV-2 pseudovirus enters the host cells through spike protein-CD147 in an Arf6-dependent manner [ Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):1135-1144] PubMed: 35343395
Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620] PubMed: 35696443
Channel catfish virus entry into host cells via clathrin-mediated endocytosis [ Virus Res, 2022, 315:198794] PubMed: 35504448
Porcine Deltacoronavirus (PDCoV) Entry into PK-15 Cells by Caveolae-Mediated Endocytosis [ Viruses, 2022, 14(3)496] PubMed: 35336903
Endocytic pathway inhibition attenuates extracellular vesicle-induced reduction of chemosensitivity to bortezomib in multiple myeloma cells [ Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380] PubMed: 33500730
Modification of Metal-Organic Framework Nanoparticles Using Dental Pulp Mesenchymal Stem Cell Membranes to Target Oral Squamous Cell Carcinoma [ J Colloid Interface Sci, 2021, 601:650-660] PubMed: 34091312
Self-Monitoring and Self-Delivery of Self-Assembled Fluorescent Nanoparticles in Cancer Therapy [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:2487-2499] PubMed: 33824587

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