Chlorprothixene

Katalog-Nr.S1771 Charge:S177102

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Technische Daten

Formel

C18H18ClNS
Molekulargewicht 315.86 CAS-Nr. 113-59-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM)
DMSO 6 mg/mL (18.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) hat starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren wie D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 und 5-HT7 mit einem Ki von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM bzw. 5,6 nM.
Ziele
D2 receptor 5-HT6 H1 receptor D3 receptor 5-HT7 Mehr anzeigen
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
In vitro

Chlorprothixene zeigt starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren, wie D1, D2, D3, D5 und H1 mit Ki-Werten von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM bzw. 3,75 nM, hat aber eine geringe Affinität zu H3 (Ki >1000 nM). Diese Verbindung zeigt auch hohe Affinitäten sowohl für Ratten-5-HT6 aus stabil transfizierten HEK-293-Zellen als auch für Ratten-5-HT7-Rezeptoren aus transient exprimierten COS-7-Zellen mit Ki-Werten von 3 nM bzw. 5,6 nM. Die Verabreichung dieser Chemikalie führt zur Hemmung der SARS-CoV-Replikation in Vero 76-Zellen mit einem IC50 von 16,7 µM für den Urbani-Stamm, 13,0 µM für Frankfurt-1, 18,5 µM für CHUK-W1 und 15,8 µM für Toronto-2. Diese Werte ähneln denen, die mit Promazin festgestellt wurden

In vivo

Chlorprothixene blockiert postsynaptische mesolimbische Dopamin-D1- und D2-Rezeptoren im Gehirn, wodurch die Freisetzung von hypothalamischen und hypophysären Hormonen gehemmt wird. Eine hohe Dosis dieser Verbindung hemmt den Schutz, der durch Iproniazid gegen die Reserpin-induzierte Freisetzung von Katecholaminen in der Nebenniere und im Gehirn sowie die Abnahme von 5HT, NE und DA aufgrund von Reserpin oder Iproniazid im Rattenhirn vermittelt wird. Die Verabreichung dieser Chemikalie stellt normale Ceramidkonzentrationen in murinen bronchialen Epithelzellen wieder her, reduziert Entzündungen in den Lungen von Mäusen mit Mukoviszidose (CF) und verhindert Infektionen mit Pseudomonas aeruginosa, indem sie die saure Sphingomyelinase (Asm) und nicht die neutrale Sphingomyelinase (Nsm) hemmt.

Merkmale Das erste, typische Antipsychotikum aus der Thioxanthen-Klasse, das synthetisiert wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice.

  • Dosierungen

    1 mL every time

  • Verabreichung

    Five 10-minute inhalations, every 12 hours

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Sellecks Chlorprothixene Wurde zitiert von 2 Publikationen

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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