Technische Daten
| Formel | C27H28N2O7 |
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| Molekulargewicht | 492.52 | CAS-Nr. | 132203-70-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (180.7 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (30.45 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Cilnidipine ist ein einzigartiger L-Typ- und N-Typ-Calcium-Kanal-Blocker, der zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Cilnidipine (10 mM) unterdrückt die Erhöhung des Verhältnisses, die durch 40 mM KCl induziert wird, und diese Unterdrückung wird nach der Behandlung mit Omega-Conotoxin GVIA effektiv gehemmt. | |
| In vivo | Cilnidipine reduziert den Ca(2+)-Einstrom über N-type Ca(2+) channels nach der Aktivierung von NMDA-Rezeptoren und schützt dann Neuronen vor Ischämie-Reperfusionsschäden in der Rattenretina in vivo. Diese Verbindung verhindert im Vergleich zu Amlodipin bei spontan hypertensiven Ratten/ND mcr-cp (SHR/ND) signifikant die Zunahme der Desminfärbung und stellt die glomeruläre Podocin- und Nephrin-Expression wieder her. Es verhindert auch die Zunahme des renalen Angiotensin-II-Gehalts, die Expression und Membrantranslokation von NADPH-Oxidase-Untereinheiten und die Dihydroethidiumfärbung bei SHR/ND. Diese chemische Behandlung (30 mg/kg/Tag als Futterbeimischung) unterdrückt den Anstieg des systolischen Blutdrucks bei Dahl-salzsensitiven Ratten. Es hemmt den Anstieg von Blutharnstoff-Stickstoff und die Abnahme der Kreatinin-Clearance sowie das Fortschreiten der glomerulären Sklerose. Die Verbindung reduziert den Plasma-Norepinephrin-Spiegel und die Plasma-Renin-Aktivität im Vergleich zu mit Vehikel behandelten Dahl-S-Ratten. Es unterdrückt die pressorische Reaktion, die durch sympathische Nervenstimulation und Angiotensin II bei pithierten Ratten induziert wird. Diese Verbindung oder Omega-Conotoxin MVIIA senkt den mittleren Blutdruck, erhöht jedoch die Herzfrequenz bei anästhesierten Ratten geringfügig. Es kann neben vaskulären L-type Ca(2+) channels auch sympathische N-type Ca(2+) channels in antihypertensiven Dosen bei der Ratte in vivo beeinflussen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Cilnidipine Wurde zitiert von 9 Publikationen
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| A high-throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Nat Commun, 2021, 12(1):3907] | PubMed: 34162861 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] | PubMed: 32668248 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] | PubMed: 32818215 |
| The Effect of Promiscuous Aggregation on in Vitro Drug Metabolism Assays [ Pharm Res, 2019, 36(12):170] | PubMed: 31654151 |
| Activation of the Anti-Aging and Cognition-Enhancing Gene Klotho by CRISPR-dCas9 Transcriptional Effector Complex [Chen CD, et al. J Mol Neurosci, 2018, 64(2):175-184] | PubMed: 29352444 |
| Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] | PubMed: 28398644 |
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