In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Cladribine ist ein Adenosine Deaminase-Inhibitor für U266-, RPMI8226- und MM1.S-Zellen mit einer IC50 von ca. 2,43 μM, 0,75 μM bzw. 0,18 μM.
Ziele
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
In vitro
Cladribine zeigt eine bemerkenswerte Aktivität bei der Haarzellleukämie (HCL), einer chronischen B-Zell-lymphoproliferativen Erkrankung, die zu lang anhaltenden kompletten Remissionen führt. Diese Verbindung induziert die Akkumulation von DNA-Strangbrüchen und aktiviert anschließend den Tumorsuppressor p53 in Lymphozyten. Es kann die STAT3-Aktivität in MM-Zellen modulieren. Diese Chemikalie hemmt die Proliferation/das Überleben von U266-, RPMI8226- und MM1.S-Zellen dosisabhängig. Während U266 die am wenigsten empfindliche Zelllinie ist, ist MM1.S die empfindlichste gegenüber Cladribine. Die Behandlung mit dieser Verbindung erhöht allmählich den Prozentsatz der Zellen in der G1-Phase des Zellzyklus und reduziert den Prozentsatz der Zellen in der S-Phase. Es scheint die G2-M-Phase in U266-Zellen nach 24-stündiger Behandlung zu erhöhen. Eine dosisabhängige Zunahme der Apoptose, die durch dieses Mittel induziert wird, ist sowohl in RPMI8226- als auch in MM1.S-Zellen zu beobachten. Die Behandlung damit bei 0,2 μM induziert dramatisch die Aktivierung von Caspase-3, -8 und -9 und die PARP-Spaltung zeitabhängig in MM1.S. Diese Verbindung senkt die Phospho-STAT3 (P-STAT3)-Spiegel dosisabhängig signifikant, hat aber keine Auswirkung auf die gesamten STAT3-Proteinspiegel. Es besitzt ein konzentrationsabhängiges Apoptose-induzierendes Potenzial in den HSB2-Zellen. Diese Chemikalie hemmt das Wachstum von primären Mastzellen (MC) und der MC-Linie HMC-1 dosisabhängig, wobei bei HMC-1.2-Zellen, die KIT D816V beherbergen, niedrigere IC50-Werte verzeichnet wurden als bei HMC-1.1-Zellen ohne KIT D816V. Es verringert die Migrationsfähigkeit von CD14+-Monozyten sowie von CD4+- und CD8+-T-Lymphozyten.
In vivo
Cladribine (0,7-3,5 mM) und/oder Diltiazem (2,4 mM) werden erwachsenen Zebrafischen intraperitoneal injiziert, und Erythrozyten-(RBC)-Lysate werden mittels HPLC auf die Spiegel von Purinnukleotiden (z. B. ATP), potenziellen Biomarkern der kardiovaskulären Gesundheit, untersucht. Diltiazem erhöhte die RBC-ATP-Konzentrationen, die durch Co-Injektion dieser Verbindung gehemmt werden. Die Plasmakonzentrationen dieser Chemikalie nehmen nach einem biphasischen Abfall nach sowohl ia- als auch s.c.-Verabreichungen schnell ab. Die AUC und t1/2 beta nach einer einzelnen 1 mg/kg ia- und 2 mg/kg s.c.-Injektion dieser Verbindung betragen 0,66 vs. 1,2 μg × h/mL bzw. 3,5 vs. 4,5 Stunden.
Merkmale
Cladribine ist hauptsächlich in lymphatischem Gewebe aktiv.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
