Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate

Katalog-Nr.S1415 Charge:S141507

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Technische Daten

Formel

C16H16ClNO2S.H2SO4
Molekulargewicht 419.9 CAS-Nr. 120202-66-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate ist ein orales Thienopyridin-Antiplättchenmittel.
Ziele
P2Y12
In vitro Clopidogrel wird durch Cytochrom P450 (CYP)-Enzyme in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt. Clopidogrel (1 μM) hemmt auch die EGF-stimulierte EGF-Rezeptor-, PERK-Expression und Zellproliferation in RGM-1-Zellen (P<0.05) und verursacht eine viel geringere Hemmung der EGF-stimulierten Zellproliferation in RGM-1-Zellen, die den EGF-Rezeptor überexprimieren, als in RGM-1-Zellen (22 % vs. 32 % Reduktion). Clopidogrel erhöht die Anzahl der Blutgefäße, reduziert die polymorphkernige Zellzahl und verringert die Anheftung und den Knochenverlust, auch verringert es die Osteoklastenanzahl bei Ratten, die sich einer Parodontalreparatur unterziehen oder nicht. Clopidogrel verringert den CXCL4-, CXCL12- und PDGF-Gehalt im Vergleich zu mit Kochsalzlösung behandelten Ratten, ohne CXCL5 zu beeinflussen.
In vivo Clopidogrel (2 mg und 10 mg/kg/Tag) reduziert signifikant die ulkusinduzierte Proliferation von Magenepithelzellen und die ulkusstimulierten Expressionen des EGF-Rezeptors und der phosphorylierten extrazellulären signalregulierten Kinase (PERK) am Ulkusrand von Ratten. Clopidogrel verbessert die Endothelfunktion und die NO-Bioverfügbarkeit bei Ratten mit kongestiver Herzinsuffizienz. Mit Clopidogrel behandelte Ratten mit kongestiver Herzinsuffizienz (CHF) zeigen eine erhöhte Phosphorylierung von AKT und eNOS. Die Clopidogrel/Aspirin-Kombination zeigt nur additive Effekte auf die durch Ohrtransection beim Kaninchen induzierte Verlängerung der Blutungszeit, was zeigt, dass die kombinierte Hemmung von Cyclooxygenase und ADP-Effekten eine deutlich verbesserte antithrombotische Wirksamkeit bietet.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22975710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24433307/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21287353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9759636/

Kundenproduktvalidierung

<p>(A) HPLC glycan traces of IgG recovered from joint after K/BxN and PBS or B4ST6Fc treatment with or without clopidogrel. (B) Ratios of monosialylated and agalactosylated glycans (S1/G0) from IgG described in (A).</p>

, , Cell, 2018, 172(3):564-577.e13

C, The expression of EGFR in the clopidogrel‐ treated cells was analyzed by immunoblot analysis. The clopidogrel‐treated cells (HSC3 and SAS) show down‐regulation of FBLIM1 and EGFR compared with the control cells. D, The images of expression of EGFR after treatment with clopidogrel for 48 h analyzed by IF. Most EGFR is localized at the cellular membrane; in contrast, treatment with clopidogrel caused internalization of EGFR. Clop, clopidogrel.

Daten von [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(12):1690-1697 ]

Sellecks Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate Wurde zitiert von 12 Publikationen

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cell-specific IL-1R1 regulates the regional heterogeneity of microglial displacement of GABAergic synapses and motor learning ability [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):116] PubMed: 38438808
Clopidogrel Administration Impairs Post-Stroke Learning and Memory Recovery in Mice [ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11706] PubMed: 37511466
P2Y12 inhibitor clopidogrel inhibits renal fibrosis by blocking macrophage-to-myofibroblast transition [ Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00420-8] PubMed: 35791881
XJ-8, a natural compound isolated from Sanguis draxonis, inhibits platelet function and thrombosis by targeting MAP3K3 [ J Thromb Haemost, 2021, 10.1111/jth.15593] PubMed: 34780114
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Microglial Displacement of GABAergic Synapses Is a Protective Event during Complex Febrile Seizures [ Cell Rep, 2020, 33(5):108346] PubMed: 33147450
Towards the Therapeutic Use of TSP-1 (Thrombospondin-1)/CD47 Targeting TAX2 Peptide as an Antithrombotic Agent [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120314571] PubMed: 33232198
P2Y12 receptor mediates microglial activation via RhoA/ROCK pathway in the trigeminal nucleus caudalis in a mouse model of chronic migraine. [ J Neuroinflammation, 2019, 16(1):217] PubMed: 31722730

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