Clotrimazole

Katalog-Nr.S1606 Charge:S160602

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₁₇ClN₂

Molekulargewicht

344.84

CAS-Nr.

23593-75-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Ethanol

69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO

11 mg/mL (31.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) verändert die Permeabilität der Fungal-Zellwand durch Hemmung der Ergosterol-Biosynthese und wird zur Behandlung von Fungal-Infektionen eingesetzt.
In vitro	Clotrimazole verursacht eine anhaltende Erschöpfung der intrazellulären Ca2+-Speicher, was zur Aktivierung von PKR, Phosphorylierung von eIF2alpha und somit zur Hemmung der Proteinsynthese auf der Ebene der Translationsinitiierung führt. Diese Verbindung verringert bevorzugt die Expression der wachstumsfördernden Proteine Cyclin A, E und D1, was zu einer Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinaseaktivität und einer Blockade des Zellzyklus in G1 führt. Es hemmt ADP-Ribose-aktivierte Ströme in HEK-293-Zellen, die rekombinantes menschliches TRPM2 (hTRPM2) exprimieren. Diese Chemikalie (3 mM bis 30 mM) führt zu einer im Wesentlichen vollständigen Hemmung des TRPM2-vermittelten Stroms. Sie antagonisiert ADP-Ribose-aktivierte Ganzzell- und Einzelkanalströme in der Ratten-Insulinom-Zelllinie CRI-G1. Diese Verbindung (2 mM) verursacht einen starken Rückgang der Parasitämie, eine vollständige Hemmung der Parasitenreplikation und die Zerstörung von Parasiten und Wirtszellen innerhalb eines einzigen intraerythrozytären asexuellen Zyklus (ca. 48 Stunden). Sie hemmt effektiv und schnell das Parasitenwachstum in fünf verschiedenen Stämmen von P. falciparum in vitro, unabhängig von ihrer Chloroquin-Empfindlichkeit.
In vivo	Clotrimazole stimuliert eine Untergruppe von Capsaicin-sensitiven und Senföl-sensitiven Trigeminusneuronen und löste nozifensives Verhalten und thermische Überempfindlichkeit bei intraplantarer Injektion in Mäusen aus. Dieses durch die Verbindung induzierte Schmerzverhalten wird durch den TRPV1-Antagonisten BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] unterdrückt und fehlt bei TRPV1-defizienten Mäusen. Es hemmt den Kälte- und Mentholrezeptor TRPM8 und blockiert Menthol-induzierte Reaktionen in Capsaicin- und Senföl-insensitiven Trigeminusneuronen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

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Sellecks Clotrimazole Wurde zitiert von 5 Publikationen

Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4]	PubMed: 33767396
The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002]	PubMed: 32083315
Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344]	PubMed: 29133527

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