Technische Daten
| Formel | C18H19ClN4 |
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| Molekulargewicht | 326.82 | CAS-Nr. | 5786-21-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 65 mg/mL (198.88 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (30.59 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Clozapine (HF 1854, LX 100-129) ist ein atypisches Antipsychotikum, das als 5-HT Antagonist wirkt und zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Clozapine (10, 20 mg/kg) erhöht signifikant die Anzahl der Fos-positiven Neuronen im Nucleus accumbens, medialen präfrontalen Kortex und lateralen Septumkern. Diese Verbindung induziert zif268, aber nicht c-fos mRNA im Striatum der Ratte, während Haloperidol c-Fos-ähnliche Immunreaktivität im Nucleus caudatus-Putamen induziert. Es ist selektiver für D4-Rezeptoren im Vergleich zu D2-Rezeptoren. Diese Chemikalie ist ein gemischter, aber schwacher D1/D2-Antagonist. Es führt zu einer deutlichen Erleichterung (300-400 %) der NMDA-evozierten Antworten in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einer EC50 von 14 nM. Diese Verbindung, aber nicht Haloperidol, erzeugt Bursts von exzitatorischen postsynaptischen Potentialen (EPSPs), die durch Glutamatrezeptor-Antagonisten blockiert werden, was darauf hindeutet, dass diese EPSPs das Ergebnis einer erhöhten Freisetzung von exzitatorischen Aminosäuren sind. Es ist ein vollständiger Agonist am muskarinischen M4-Rezeptor (EC50 = 11 nM), der eine Hemmung der Forskolin-stimulierten cAMP-Akkumulation bewirkt. Diese Chemikalie antagonisiert potent Agonist-induzierte Antworten an den anderen vier muskarinischen Rezeptorsubtypen. | |
| In vivo | Clozapine zeigt eine „umgekehrte U-förmige“ Dosis-Wirkungs-Kurve, die die Apomorphin-induzierte Abnahme der Präpulsinhibition (PPI) bei niedrigen Dosen, aber nicht bei hohen Dosen bei Ratten umkehrt. Diese Verbindung verringert die PPI unabhängig von der Apomorphin-Behandlung bei Ratten. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Kundenproduktvalidierung
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, , Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.
Sellecks Clozapine Wurde zitiert von 10 Publikationen
| Repurposing neuroleptics: clozapine as a novel, adjuvant therapy for melanoma brain metastases [ Clin Exp Metastasis, 2025, 42(2):12] | PubMed: 39856383 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
| Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] | PubMed: 37866162 |
| A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
| Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] | PubMed: 33068018 |
| The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] | PubMed: 29909776 |
| Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] | PubMed: 27240333 |
| In Vitro Effects of Concomitant Use of Herbal Preparations on Cytochrome P450s Involved in Clozapine Metabolism [ Molecules, 2016, 21(5)597] | PubMed: 27164071 |
| Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] | PubMed: 25948710 |
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