Cryptotanshinone (Tanshinone C)

Katalog-Nr.S2285 Charge:S228505

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Technische Daten

Formel

C19H20O3
Molekulargewicht 296.36 CAS-Nr. 35825-57-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (30.36 mM)
Ethanol 4 mg/mL (13.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cryptotanshinone (Tanshinone C) ist ein STAT3-Inhibitor mit einer IC50 von 4,6 μM in einem zellfreien Assay, der die Phosphorylierung von STAT3 Tyr705 stark hemmt, mit geringem Effekt auf STAT3 Ser727, aber keiner gegen STAT1 oder STAT5. Es induziert auch ROS-abhängige autophagy und Mitochondrien-vermittelte apoptosis.
Ziele
STAT3
(HCT-116 cells)
4.6 μM
In vitro Cryptotanshinone (Tanshinone C), eine natürliche Verbindung, isoliert aus den Wurzeln von Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), hemmt signifikant die STAT3-abhängige Luciferase-Aktivität, die STAT3 Tyr705-Phosphorylierung und die Dimerisierung von STAT3, im Vergleich zu Tanshinone IIA, das keine Aktivität zeigt. Bei 7 μM blockiert es dramatisch die STAT3 Tyr705-Phosphorylierung, aber nicht die STAT3 Ser727-Phosphorylierung in DU145-Zellen und hemmt signifikant die JAK2-Phosphorylierung mit einer IC50 von ~5 μM, ohne die Phosphorylierung der vorgeschalteten Kinasen c-Src und EGFR zu beeinflussen, was darauf hindeutet, dass die Hemmung der STAT3 Tyr705-Phosphorylierung auf einen direkten Mechanismus zurückzuführen sein könnte, wahrscheinlich durch Bindung an die SH2-Domäne von STAT3. Diese Verbindung hemmt signifikant die Proliferation von DU145 Prostatakrebszellen, die konstitutiv aktives STAT3 beherbergen, mit einer GI50 von 7 μM, indem sie die STAT3-Aktivität blockiert, was zur Herunterregulierung von Cyclin D1, Bcl-xL und Survivin führt, anschließend zur Akkumulation in der G0-G1-Phase. Es zeigt eine geringere wachstumshemmende Wirkung auf PC3-, LNCaP- und MDA-MB-468-Zellen.
In vivo Die Verabreichung von Cryptotanshinone (Tanshinone C) reduziert das Körpergewicht und die Nahrungsaufnahme von ob/ob-Mäusen (C57BL/6J-Lepob) und diätinduziert fettleibigen (DIO) Mäusen dosisabhängig signifikant. Es führt zu merklich weniger Fett in den Fettgeweben, signifikanten Reduktionen der Serumtriglycerid- und Cholesterinspiegel und einer 2,5- bis 3-fach höheren AMPK-Aktivität der Skelettmuskulatur als bei den Kontrollmäusen. Die orale Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 600 mg/kg/Tag führt zu dramatischen Reduktionen der Blutzuckerspiegel von ob/ob-Mäusen (C57BL/6J-Lepob), db/db-Mäusen (C57BL/KsJ-Leprdb) und ZDF-Ratten, die nach 3 Tagen auftreten und über den gesamten Überwachungszeitraum anhalten.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • STAT3-abhängiger Dual-Luciferase-Assay

    HCT-116-Zellen werden transient mit einem Reporterplasmid transfiziert, das das STAT3-bindende Element zur Regulierung des Luciferase-Assays enthält. Diese Zellen werden 24 Stunden lang mit Cryptotanshinone (Tanshinone C) in einem Konzentrationsbereich von 0,2 bis 50 μM behandelt. Nach der Behandlung werden die Zellen in 20 μL passivem Lysepuffer geerntet und die Luciferase-Aktivität wird mit dem Dual Luciferase Reporter Assay Kit auf einem Wallac Victor2 evaluiert. Die Konzentration dieser Verbindung, die die Luciferase-Aktivität um 50 % hemmt, stellt den IC50-Wert dar.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa and HCT-116

  • Konzentrationen

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Inkubationszeit

    24 or 48 hours

  • Methode

    Cells are exposed to Cryptotanshinone (Tanshinone C) for 24 or 48 hours. For the determination of cell proliferation, the cell proliferation reagent WST-1 is added and WST-1 formazan is quantitatively measured at 450 nm using an ELISA reader.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity

  • Dosierungen

    ~600 mg/kg/day

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Kundenproduktvalidierung

(a) Effect on STAT3 DNA binding activity of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone (CTN) and S31-201 in STAT3 mutant cell lines OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2. (b) Effect on cell viability at 48 h of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone and S31-201 in OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2 cells.

Daten von [ , , Nat Commun, 2017, 8:14290 ]

After treatment with STAT3 inhibitor cryptotanshinone (crypto; 20 μmol/L) for 48 h, ADSCs were detected for the expression of p-STAT3, STAT3, and exosomal markers. Macrophages were stimulated with exosomes from ADSCs treated with crypto; the expression of Arg-1, p-STAT3, and STAT3 was detected by Western blot

Daten von [ , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247 ]

Immunoblot analysis of STAT3 in PC3 cells treated or not with cryptotanshinone at the indicated concentration for 30 min or DMSO as a control before incubation in culture medium.

Daten von [ , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30 ]

(E, F) The mPAC-MIP-RFP cells were infected with Ad-PNM, and treated with cryptotanshinone (CPT; 1 μM), BP-1-102 (10 μM), or DMSO. The percentage of RFP-positive cells among GFP-expressing cells was quantified. *, p < .05 versus DMSO.

Daten von [ , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366 ]

Sellecks Cryptotanshinone (Tanshinone C) Wurde zitiert von 72 Publikationen

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Revisiting the role of endogenous STAT3 in HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(11):e29230] PubMed: 38009614
Galectin-9 Facilitates Epstein-Barr Virus Latent Infection and Lymphomagenesis in Human B Cells [ Microbiol Spectr, 2023, e0493222.] PubMed: 36622166
Inhibitory Effect and Mechanism of Ursolic Acid on Cisplatin-Induced Resistance and Stemness in Human Lung Cancer A549 Cells [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:1307323] PubMed: 37089712
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
Bile Acid-Microbiome Interaction Promotes Gastric Carcinogenesis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200263] PubMed: 35285172
B7-H4 expression is upregulated by PKCδ activation and contributes to PKCδ-induced cell motility in colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):147] PubMed: 35410218
The endosomal pH regulator NHE9 is a driver of stemness in glioblastoma [ PNAS Nexus, 2022, 1(1):pgac013] PubMed: 35387234

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