Cyclosporine

Katalog-Nr.S1514 Charge:S151403

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Technische Daten

Formel

C62H111N11O12
Molekulargewicht 1202.61 CAS-Nr. 79217-60-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (83.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (83.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cyclosporine ist ein calcineurin phosphatase-Signalweg-Inhibitor, der als Immunsuppressivum verwendet wird, um Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen zu verhindern.
Ziele
calcineurin phosphatase
In vitro Cyclosporine induziert phänotypische Veränderungen, einschließlich der Invasivität nicht-transformierter Zellen, durch einen zellautonomen Mechanismus. Die Behandlung von Adenokarzinomzellen mit dieser Verbindung führt zu auffälligen morphologischen Veränderungen, einschließlich Membran-Ruffling und zahlreichen pseudopodialen Vorsprüngen, erhöhter Zellmotilität und ankerunabhängigem (invasivem) Wachstum. Es besitzt potente immunsuppressive Eigenschaften, die seine Fähigkeit widerspiegeln, die Transkription von Zytokingenen in aktivierten T-Zellen zu blockieren. Diese Chemikalie hemmt durch Bildung eines Komplexes mit Cyclophilin die Phosphataseaktivität von calcineurin, die die nukleare Translokation und anschließende Aktivierung von NFAT-Transkriptionsfaktoren reguliert. Sie blockiert auch die Aktivierung der JNK- und p38-Signalwege, die durch Antigen-Erkennung ausgelöst werden, was CsA zu einem hochspezifischen Inhibitor der T-Zell-Aktivierung macht. Die -vermittelte Hemmung der biliären Ausscheidung von MPAG durch den Mrp2-Transporter ist der Mechanismus, der für die Wechselwirkung zwischen dieser Verbindung und Mycophenolatmofetil (MMF) verantwortlich ist. Es hemmt die biochemische und morphologische Differenzierung von Skelettmuskelzellen, während es nur minimale Auswirkungen auf die Proliferation hat.
In vivo Cyclosporine fördert das Tumorwachstum bei immundefizienten SCID-beige Mäusen. Diese Verbindung hemmt die Muskelregeneration nach induziertem Trauma bei Mäusen. Es erreicht seinen Höchstwert nach 1 Stunde in Blut, Milz und Niere, wobei die Konzentrationen in Milz und Niere höher sind als im Blut.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Sellecks Cyclosporine Wurde zitiert von 14 Publikationen

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A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687] PubMed: 30899440
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