Dacarbazine

Katalog-Nr.S1221 Charge:S122101

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Technische Daten

Formel

C6H10N6O
Molekulargewicht 182.18 CAS-Nr. 4342-03-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (16.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dacarbazine ist ein Triazen-Derivat mit antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung alkyliert und quervernetzt DNA in allen Phasen des Zellzyklus, was zu einer Störung der DNA-Funktion, einem Zellzyklusarrest und Apoptose führt; es wird bei der Behandlung verschiedener Krebserkrankungen eingesetzt.
Ziele
Nucleoside antimetabolite/analog
In vitro Die Behandlung mit Dacarbazine sensibilisiert Melanome für die Lyse von Peptid-spezifischen CTLs und wird über einen Fas-unabhängigen Signalweg vermittelt.
In vivo Die Kombination von Axitinib und dieser Verbindung zeigt eine signifikante Antitumoraktivität gegen Melanom-Flanken-Xenografts, reduziert die Tumorzellproliferation und verringert den Bereich der Tumornektose und erhöht die Apoptose. Sie reduziert auch Metastasierungs-bezogene Faktoren und verlängert die Lebensspanne bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    UACC903 (UACC) cells

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Apotosis assay: UACC903 (UACC) cells treated with or without this compound (20 μM) for 48 h are incubated with agonist anti-Fas Ab, CH-11 (500 ng/ml), for 5 and 16 h, respectively. To distinguish whether death/apoptosis is mediated by FasR, blocking anti-Fas Ab ZB4 (2 mg/ml) is added in the corresponding groups. At the end of incubation, cells are harvested and stained with propidium iodide and FITC-annexin V (BD PharMingen) for detecting apoptosis according to the instruction provided by the company. Ten thousand cells from each group are collected, and dead and apoptotic cells are analyzed without gating using CellQuest software.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    B16F1 melanoma xenograft model(C57BL/6 mice background)

  • Dosierungen

    80 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10840932/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15034078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946779/

Sellecks Dacarbazine Wurde zitiert von 19 Publikationen

Pan-inhibition of super-enhancer-driven oncogenic transcription by next-generation synthetic ecteinascidins yields potent anti-cancer activity [ Nat Commun, 2025, 16(1):512] PubMed: 39779693
In situ and dynamic screening of extracellular vesicles as predictive biomarkers in immune-checkpoint inhibitor therapies [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):411] PubMed: 40457452
Biofabrication of pheochromocytoma and paraganglioma tumor organoids and assessment of response to systemic therapy [ Sci Rep, 2025, 15(1):35889] PubMed: 41087622
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Protocatechuic aldehyde acts synergistically with dacarbazine to augment DNA double-strand breaks and promote apoptosis in cutaneous melanoma cells [ BMC Complement Med Ther, 2023, 23(1):111] PubMed: 37024907
Cytidine analogs are synthetic lethal with base excision repair default due to MBD4 deficiency [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1:81)] PubMed: 36323843
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Extra Virgin Olive Oil Secoiridoids Modulate the Metabolic Activity of Dacarbazine Pre-Treated and Treatment-Naive Melanoma Cells [ Molecules, 2022, 27(10)3310] PubMed: 35630786
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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