Daphnetin

Katalog-Nr.S2554 Charge:S255408

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Technische Daten

Formel

C9H6O4
Molekulargewicht 178.14 CAS-Nr. 486-35-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (202.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Daphnetin, ein natürliches Cumarin-Derivat, ist ein Proteinkinase-Inhibitor, der EGFR, PKA und PKC mit IC50-Werten von 7,67 μM, 9,33 μM bzw. 25,01 μM hemmt und auch für seine entzündungshemmenden und antioxidativen Aktivitäten bekannt ist.
Ziele
EGFR PKA PKC
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
In vitro Daphnetin hemmt nicht nur die EGF-Rezeptor-katalysierte Tyrosinphosphorylierung exogener Substrate, sondern auch PKA- und PKC-Aktivitäten. Diese Verbindung hemmt die MCF-7-Östrogen-responsive humane Karzinomzelllinie bei 24-stündiger Exposition mit einem IC50-Wert von 73 μM. Es reduziert den Cyclin D1-Spiegel bereits bei 50 μM. Diese Chemikalie schützt die kortikalen Neuronen dosisabhängig vor einer Dexamethason-induzierten Verringerung der Zellviabilität. Es hemmt die Aktivitäten von endogenem oder rekombinantem TaPRK spezifisch und dosisabhängig. Diese Verbindung bewirkt eine 50%ige Hemmung (IC50) des 3H-Hypoxanthin-Einbaus durch Plasmodium falciparum bei Konzentrationen zwischen 25 μM und 40 μM. Es hemmt die mitogene Signalübertragung von ERK1/ERK2.
In vivo Daphnetin bei 140 mg/kg reduziert das Uterusgewicht signifikant um 39,5 %. Die Verabreichung von 2 und 8 mg/kg dieser Verbindung könnte die Leistung von gestressten Mäusen in Morris-Wasserlabyrinth-Tests und Zwangsschwimmtests verbessern. Diese Chemikalie verlängert signifikant das Überleben von P. yoelli-infizierten Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Assay der Proteinkinase C (PKC) und cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA) Aktivitäten.

    PKC- und PKA-Aktivitäten werden nachgewiesen. Kurz gesagt, 5 mL PKC oder PKA werden mit 5 mL Lipidpräparat, das 100 mM Phorbol-12-myristat-13-acetat, 2,8 mg/mL Phosphatidylserin und Triton X-100 gemischte Mizellen für den PKC-Assay enthält, oder 5 mL 40 mM cAMP in 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, für den PKA-Assay und 5 mL Daphnetin gemischt. Die Reaktion wird durch Zugabe von 10 mL PKC-Substratlösung, die 250 mM acetyliertes Myelin-Basenprotein, 100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7,5, oder 10 mL PKA-Substratlösung, die 200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, und 20-25 mCi/mL [g-32P] ATP enthält, gestartet. Nach Inkubation bei 25 °C für 5 Minuten werden 20 mL jeder Mischung auf eine Phosphozellulose-Scheibe getupft, die sofort in 1% H3PO4 gegeben wird. Nachdem freies [g-32P] ATP auf den Scheiben entfernt wurde, wird das in das Peptid eingebaute 32P auf den Scheiben in einem Szintillationszähler gezählt.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours, 48 hours, and 72 hours

  • Methode

    The cytostatic effect of Daphnetin tested on the MCF-7 tumor cells is estimated using the microculture MTT assay. The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product, an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium containing the corresponding concentration of this compound. This compound is tested at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). After 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure, the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. IC50 is calculated from the least square concentration-response regressions.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Immature CD1 (Im) female mice

  • Dosierungen

    35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg

  • Verabreichung

    Subcutaneously

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Kundenproduktvalidierung

C57/BL6 mice (5 mice/group) were intraperitoneally injected with daphnetin (DFN, 5 mg/kg) or DMSO, and then challenged with LPS (37.5 mg/kg) or saline. 16 h after LPS challenge, mice were sacrificed, and then lung and serum were collected. c, Representative photomicrographs showed H&E staining of lung tissue.

Daten von [ , , Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589 ]

Sellecks Daphnetin Wurde zitiert von 4 Publikationen

Daphnetin ameliorates acute lung injury in mice with severe acute pancreatitis by inhibiting the JAK2-STAT3 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):11491] PubMed: 34075160
Patient-derived organoids and orthotopic xenografts of primary and recurrent gliomas represent relevant patient avatars for precision oncology [ Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7] PubMed: 33009951
Daphnetin prevents methicillin-resistant Staphylococcus aureus infection by inducing autophagic response. [ Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203] PubMed: 30991161
Daphnetin reduces endotoxin lethality in mice and decreases LPS-induced inflammation in Raw264.7 cells via suppressing JAK/STATs activation and ROS production [Shen L, et al. Inflamm Res, 2017, 66(7):579-589] PubMed: 28409189

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