Technische Daten
| Formel | C21H23NO.HCl |
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| Molekulargewicht | 341.87 | CAS-Nr. | 129938-20-1 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| Ethanol | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Dapoxetine HCl (LY-210448) ist ein kurz wirkender neuartiger selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, der zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Dapoxetine reduziert nicht nur die Spitzenamplitude der Kv4.3-Ströme, sondern beschleunigt auch die Abklingrate der Strominaktivierung in einer konzentrationsabhängigen Weise. Dapoxetine verringert das Integral der Kv4.3-Ströme über die Dauer eines depolarisierenden Pulses mit einer IC50 von 5,3 μM. Dapoxetine bewirkt auch eine erhebliche Beschleunigung der Inaktivierung im geschlossenen Zustand. Dapoxetine führt zu einer signifikanten nutzungsabhängigen Blockade, die von einer verzögerten Erholung von der Inaktivierung der Kv4.3-Ströme begleitet wird. Dapoxetine verringert die Spitzenamplitude der Kv1.5-Ströme und beschleunigt die Abklingrate der Strominaktivierung in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einer IC50 von 11,6 μM. Dapoxetine verringert die Amplitude des Nachstroms und verlangsamt den Deaktivierungsprozess von Kv1.5, was zu einem Tail-Crossover-Phänomen führt. Dapoxetine bewirkt eine nutzungsabhängige Blockade von Kv1.5 bei Frequenzen von 1 und 2 Hz und verlangsamte den Zeitverlauf der Erholung von der Inaktivierung. Dapoxetine scheint auch ein nützliches Adjuvans zu Morphin zu sein, das die Schmerzschwelle senkt, obwohl Dapoxetine selbst eine vernachlässigbare analgetische Aktivität besitzt. Dapoxetine ist das D-Enantiomer von LY 243917 und ist als Serotonin Transporter 3,5-mal wirksamer als das L-Enantiomer. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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