Darunavir Ethanolate

Katalog-Nr.S1620 Charge:S162005

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Technische Daten

Formel

C27H37N3O7S.C2H5OH
Molekulargewicht 593.73 CAS-Nr. 635728-49-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) ist ein nichtpeptidischer HIV protease-Inhibitor, der zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird.
Ziele
HIV protease
In vitro Darunavir zeigt eine starke Aktivität gegen HIV-Stämme, die gegen andere verfügbare Protease-Inhibitoren resistent sind. Darunavir hemmt den P-Glykoprotein-vermittelten Ausstrom von Calcein-Acetoxymethylester in L-MDR1-Zellen mit einer Hemmkraft von 121 mM. Darunavir ist ein Protein, das die Phenylalaninsequenzen an den Positionen 167 und 168 des Gag-Pol-Polypeptids nachahmt und an die aktiven Stellen der HIV protease bindet, wodurch deren Aktivität gehemmt wird. Darunavir blockiert die Infektiosität und Replikation jeder der HIV-1-Varianten in Konzentrationen bis zu 5 μM. Darunavir zeigt eine starke ARV-Aktivität gegen eine ausgewählte Gruppe von 19 rekombinanten klinischen Isolaten, die multiple Protease-Mutationen tragen, die eine Resistenz gegen durchschnittlich fünf andere Protease-Inhibitoren verleihen. Darunavir hemmt 75 % von 1501 PI-resistenten Viren, die mit einer halbmaximalen effektiven Konzentration (EC50) von < 10 nM getestet wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696796/

Kundenproduktvalidierung

<p>HIV PIs variably alter intracellular HIV epitope stability. (A) HLA-A02–restricted SL9 epitope (SLYNTVATL, aa 77–85 in HIV-1 Gag p17) was degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO (control, circles), 5 µM of Nelfinavir (triangles) or 5 µM of Saquinavir (squares). Remaining peptide was quantified by RP-HPLC analysis after 0, 10, 30 and 60 minutes. 100% represents the amount of peptide at time 0 calculated as the surface under the peptide peak detected by RP-HPLC (815.986, 821.569, and 813.118 for DMSO, Saquinavir, and Nelfinavir, respectively). Times at which 50% of the SL9 peptide remained correspond to peptide half-lives (37 min, 52 min and 24 min for Control, Saquinavir and Nelfinavir respectively). (B–F) HLA-A02–SL9, HLA-B57-KF11, HLAB57-ISW9, HLA-B57-TW10 and HLA-A11-ATK9 epitopes (from B to F respectively) were degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO, 2 µM or 5 µM PI (Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Atazanavir or Darunavir). The cytosolic half-lives in control condition were 33.87, 25.66, 14.83, 119.4 and 37.21 minutes for SL9, KF11, ISW9, TW10 and ATK9 respectively. Fold differences of each epitope half-life upon treatment compared to control are presented in each panel. All data represent the average of 4 different experiments using 4 different PBMC extracts. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, 1-way ANOVA with Dunnett’s post-test.<br /> </p>

, , Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408.

Sellecks Darunavir Ethanolate Wurde zitiert von 8 Publikationen

Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Solitary inhibition of the breast cancer resistance protein (BCRP) efflux transporter results in a clinically significant drug-drug interaction with rosuvastatin by causing up to a two-fold increase in statin exposure [Elsby R, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):398-408] PubMed: 26700956
Sequence-Specific Alterations of Epitope Production by HIV Protease Inhibitors. [Kourjian G, et al. J Immunol, 2014, 192(8):3496-506] PubMed: 24616479

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