Dexrazoxane HCl

Katalog-Nr.S1222 Charge:S122201

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Technische Daten

Formel

C11H16N4O4.HCl
Molekulargewicht 304.73 CAS-Nr. 149003-01-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (200.17 mM)
Water 61 mg/mL (200.17 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dexrazoxane HCl ist ein intrazellulärer Eisen-Chelator, der die Bildung von Superoxidradikalen reduziert und als kardioprotektives Mittel verwendet wird; auch ein Inhibitor der Topoisomerase II
Ziele
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Dexrazoxane (10 mM), klinisch bekannt zur Begrenzung der Anthrazyklin-Kardiotoxizität, verhindert Daunorubicin-induzierte Myozyten-Apoptose, aber nicht Nekrose, die durch höhere Anthrazyklin-Konzentrationen in Rattenherzmyozyten induziert wird. Dexrazoxane übt seine kardioprotektiven Effekte vermutlich entweder durch Bindung von freiem oder locker gebundenem Eisen oder an Doxorubicin komplexiertem Eisen aus, wodurch die bildungsspezifische Sauerstoffradikalproduktion verhindert oder reduziert wird, die Zellbestandteile schädigt. Dexrazoxane hebt spezifisch das durch Doxorubicin, aber nicht Camptothecin oder Wasserstoffperoxid, induzierte DNA Damage Signal gamma-H2AX in H9C2 Kardiomyozyten auf. Dexrazoxane induziert auch einen schnellen Abbau von Top2beta, was die Reduktion von Doxorubicin-induzierten DNA Damage parallelisiert. Dexrazoxane antagonisiert Doxorubicin-induzierten DNA Damage durch seine Interferenz mit Top2beta, was Top2beta bei der Doxorubicin-Kardiotoxizität implizieren könnte. Dexrazoxane wird intrazellulär zu seiner aktiven Form hydrolysiert und bindet Eisen, um die Bildung von Superhydroxidradikalen zu verhindern, wodurch die mitochondriale Zerstörung verhindert wird.

In vivo

Dexrazoxane in Kombination mit Doxorubicin, Daunorubicin oder Idarubicin reduziert die Gewebeschäden bei B6D2F1-Mäusen (ausgedrückt als Fläche unter der Kurve der Wundgröße multipliziert mit der Dauer) um 96 %, 70 % bzw. 87 %. Dexrazoxane in Kombination mit Doxorubicin, Daunorubicin oder Idarubicin führt zu einer statistisch signifikanten Reduktion des Anteils der Mäuse mit Wunden sowie der Dauer der Wunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6] 
  • Zelllinien

    neonatal rat cardiomyocytes

  • Konzentrationen

    30 μM

  • Inkubationszeit

    3 h

  • Methode

    Neonatal rat cardiomyocytes are pre-incubated with dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) or merbarone (MER) for 3 h and then incubated with anthracyclines daunorubicin or doxorubicin for 3 h following a 48-h anthracycline-free period or for 48 h with hydrogen peroxide (H2O2). 
Tierstudie:

[7]
  • Tiermodelle

    female B6D2FI

  • Dosierungen

    62.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Sellecks Dexrazoxane HCl Wurde zitiert von 12 Publikationen

BRD4770 protects against DOX-induced cardiotoxicity by inhibiting apoptosis and ferroptosis [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1720] PubMed: 40644536
Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] PubMed: 39481385
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] PubMed: 36046604
Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] PubMed: 30867306
Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] PubMed: 30716077
Identification of Host Proteins Required for Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Biosynthesis by a Chemogenetic Approach [ Drexel University, 2019, 10.17918/s5gd-qd64] PubMed: None

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