Didanosine

Katalog-Nr.S1702 Charge:S170201

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Technische Daten

Formel

C10H12N4O3
Molekulargewicht 236.23 CAS-Nr. 69655-05-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Didanosine ist ein Reverse Transcriptase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,49 μM.
Ziele
Reverse transcriptase
490 nM
In vitro Didanosine induziert zytoplasmatische Lipidtröpfchenansammlungen, erhöht die Laktatproduktion und verringert die Aktivitäten von COX (Komplex IV) und SDH (Teil von Komplex II) in kultivierten menschlichen Muskelzellen. Diese Verbindung wird in ihre aktive Komponente, Dideoxyadenosin-5'-triphosphat (ddATP), umgewandelt, die die HIV Reverse Transcriptase hemmt und das virale DNA-Wachstum in der Zielzelle für HIV beendet. Es induziert dosisabhängige Abnahmen der Neuritenanzahl, der Länge des längsten Neuriten in jedem Neuron und der gesamten Neuritenlänge pro Neuron in dissoziierten DRG-Zellkulturen bei 3-tägiger Behandlung. Diese Chemikalie induziert eine Neuritenretraktion oder einen Neuritenverlust in dosisabhängiger Weise in dissoziierten DRG-Neuronen, was darauf hindeutet, dass sie teilweise zur Entwicklung peripherer Neuropathie beitragen kann. Es potenziert die Mutagenität von Zidovudine im Thymidinkinase (TK)-Gen von kultivierten menschlichen TK6-Lymphoblastoidzellen. Diese Verbindung in Kombination mit Zidovudine verursacht einen signifikanten Anstieg mikrokerntragender PCEs und induziert einen signifikanten Anstieg von Tk-Mutanten, was mit dem Verlust des Wildtyp-Tk+-Allels verbunden ist. Es erschöpft die mitochondriale DNA (mtDNA) in kultivierten Hepatozyten; diese mtDNA-Erschöpfung ist mit einer erhöhten In-vitro-Produktion von Laktat verbunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9168161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10651392/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17619152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14767983/

Sellecks Didanosine Wurde zitiert von 6 Publikationen

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Piperacetazine Directly Binds to the PAX3::FOXO1 Fusion Protein and Inhibits Its Transcriptional Activity [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043] PubMed: 37732905
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
PARP1 depletion induces RIG-I-dependent signaling in human cancer cells [ PLoS One, 2018, 13(3):e0194611] PubMed: 29590171
Repression of Stress-Induced LINE-1 Expression Protects Cancer Cell Subpopulations from Lethal Drug Exposure. [ Cancer Cell, 2017, 32(2):221-237] PubMed: 28781121

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