Technische Daten
| Formel | C17H21NO.HCl |
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| Molekulargewicht | 291.82 | CAS-Nr. | 147-24-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Diphenhydramine HCl ist ein Antagonist des Histamin H1-Rezeptors der ersten Generation, der bei verschiedenen allergischen Erkrankungen wie Rhinitis, Urtikaria und Konjunktivitis eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Diphenhydramine blockiert tetrodotoxin-sensitive (TTX-S) und tetrodotoxin-resistente (TTX-R) Natriumströme mit K(d)-Werten von 48 mM bzw. 86 mM bei einem Haltepotential von -80 mV. Diphenhydramine verschiebt die Leitwert-Spannungs-Kurve für TTX-S-Natriumströme in depolarisierender Richtung, hat aber wenig Einfluss auf die der TTX-R-Natriumströme. Diphenhydramine bewirkt eine Verschiebung der Steady-State-Inaktivierungskurve für beide Arten von Natriumströmen in hyperpolarisierender Richtung. Diphenhydramine erzeugt eine starke gebrauchsabhängige Blockade, wenn die Zellen wiederholt mit hochfrequenten depolarisierenden Impulsen stimuliert werden. Diphenhydramine induziert Apoptose dosis- und zeitabhängig sowohl in CCRF-CEM- als auch in Jurkat-Zelllinien, während Cimetidin bei ähnlichen Konzentrationen keine signifikanten Effekte induziert. Die Diphenhydramine-induzierte Apoptose wird hinsichtlich Morphologie, Durchflusszytometrie und der Freisetzung von Cytochrom c in das Zytosol bewertet. Diphenhydramine hemmt die Zellproliferation, ohne Apoptose in humanen peripheren mononukleären Blutzellen zu induzieren. Diphenhydramine (500 nM) reduziert signifikant die Basisfrequenz der periaquäduktalen grauen Neuronen ohne signifikanten Effekt auf die Frequenz postsynaptischer Potentiale. Diphenhydramine hemmt bei hoher Konzentration periaquäduktale graue Neuronen, hat aber bei niedrigen Konzentrationen keinen Effekt auf die Basisfrequenz und blockiert die Reaktion auf Neurotensin und auf die Stimulation des medialen präoptischen Nucleus. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Diphenhydramine HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen
| Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] | PubMed: 30771469 |
| Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
| In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] | PubMed: 28819231 |
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