Dofetilide

Katalog-Nr.S1658 Charge:S165802

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Technische Daten

Formel

C19H27N3O5S2
Molekulargewicht 441.56 CAS-Nr. 115256-11-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dofetilide (UK-68798) ist ein selektiver Potassium Channel ((hERG))-Blocker, der als Antiarrhythmikum der Klasse III eingesetzt wird.
Ziele
Potassium channel
In vitro Dofetilide blockiert HERG-Ströme in exzidierten Makropatches von Xenopus-Oozyten. Diese Verbindung (1 μM) reduziert die Amplitude von IKr auf 61 % der Kontrollströme in Meerschweinchen-Kardiomyozyten, gemessen durch 200-ms-Testimpulse und Analyse der desaktivierenden Schwanzströme von IKr. Es erhöht die apiko-basale Disparität der Repolarisation aufgrund eines stärker ausgeprägten Anstiegs der ERPs im Apex als in der Basis im intakten Hundeherzen.
In vivo Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) unterdrückt weder die durch zweistufige Koronarligation und Epinephrin induzierten Automatie-Arrhythmien noch die Koronarligations- und Reperfusionsarrhythmien, unterdrückt jedoch die durch PES induzierte Reentry-Arrhythmie bei Hunden mit altem Myokardinfarkt (MI). Diese Verbindung zeigt auch bei einigen Hunden mit Digitalisarrhythmie eine antiarrhythmische Wirkung. Es verlängert das QT-Intervall und zeigt einen negativ chronotropen Effekt wie der anderer Klasse-III-Medikamente, unterscheidet sich jedoch in den antiarrhythmischen Profilen von denen anderer Klasse-III-Wirkstoffe wie D-Sotalol, E-4031 und MS-551, da es das Auftreten von Kammerflimmern (VF) unmittelbar nach der Koronar-Reperfusion nicht verhindert und einige antiarrhythmische Effekte auf die Digitalis-Arrhythmie hat. Diese Chemikalie führt zu erhöhten Resorptionen und den gleichen stadienabhängigen Missbildungen bei Sprague-Dawley-Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Sellecks Dofetilide Wurde zitiert von 7 Publikationen

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Human ileal organoid model recapitulates clinical incidence of diarrhea associated with small molecule drugs [ Toxicol In Vitro, 2020, 104928] PubMed: 32622998
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Development and validation of a UPLC-MS/MS analytical method for dofetilide in mouse plasma and urine, and its application to pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 172:183-188] PubMed: 31055183
Increased Late Sodium Current Contributes to the Electrophysiological Effects of Chronic, but Not Acute, Dofetilide Administration. [ Circ Arrhythm Electrophysiol, 2016, 9(4):e003655] PubMed: 27071826
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60] PubMed: 25841593

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