Domperidone

Katalog-Nr.S2461 Charge:S246101

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Technische Daten

Formel

C22H24ClN5O2
Molekulargewicht 425.91 CAS-Nr. 57808-66-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (112.69 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.34 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Domperidone ist ein oraler dopamine D2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. Diese Verbindung wirkt durch Blockade von Dopaminrezeptoren, was dazu beiträgt, Symptome von Magen-Darm-Beschwerden zu reduzieren. Es wird oft wegen seiner antiemetischen Wirkung verschrieben.
Ziele
Dopamine D2 receptor
In vitro Domperidone (ein D2R-Antagonist) hemmt die Equilibrative NT1 (ENT1)-Aktivität in Gegenwart von Bromocriptin stärker als in Abwesenheit davon und weist in Madin-Darby-Rinder-Nierenzellen (MDBK) einen IC50-Wert auf, der niedriger ist als der von Bromocriptin oder Ergovalin.
In vivo Domperidone (0,1 mg/kg) führt zu einer signifikanten Abnahme des Fressverhaltens und einer Stimulation des Grundstoffwechsels, hat aber keinen Einfluss auf die Lokomotorik von Ratten in einem Phenomaster-System. Diese Verbindung (1,1 mg/kg und 5,5 mg/kg, oral) erhöht den laminaren mikrovaskulären Blutfluss (LMBF) bei Pferden im Vergleich zu den Ausgangswerten signifikant, beginnend 4 Stunden nach der Verabreichung, und dieser Effekt hielt mindestens 8 Stunden an. Es (0,2 mg/kg, i.v.) erhöht den laminaren mikrovaskulären Blutfluss (LMBF) bei Pferden im Vergleich zu den Ausgangswerten 10 und 12 Stunden nach der Verabreichung signifikant. Diese Chemikalie kann schädliche reproduktive Effekte verbessern und die mit Fescue-Toxikose verbundenen Gewichtszunahme bei Färsen reduzieren. Domperidone-behandelte Stuten hatten eine kürzere Trächtigkeitsdauer und fohlten näher an ihrem erwarteten Geburtstermin als Kontrollstuten. Sie hatten höhere Brustdrüsenwerte und Serumprolaktinkonzentrationen. Es (5 mg/kg, oral) erhöht die Spitzenplasmakonzentration und die Fläche unter der Kurve von Paracetamol bei Ratten, was auf eine erhöhte Magenentleerung hindeutet. Diese Verbindung verringert die Dopamin-induzierte kontraktile Aktivität von Längsmuskelstreifen des mittleren Jejunums bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

Sellecks Domperidone Wurde zitiert von 2 Publikationen

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] PubMed: 35417232

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