Donepezil HCl

Katalog-Nr.S2462 Charge:S246201

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Technische Daten

Formel

C24H29NO3.HCl
Molekulargewicht 416 CAS-Nr. 120011-70-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 31 mg/mL (74.51 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.4 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Donepezil HCl ist ein spezifischer und potenter AChE-Inhibitor für bAChE und hAChE mit einer IC50 von 8,12 nM bzw. 11,6 nM. Dieses Produkt ist nicht in PBS-Lösung löslich. Bitte lösen Sie es nicht in PBS zur Verabreichung auf.
Ziele
bAChE hAChE
8.12 nM 11.6 nM
In vitro

Donepezil HCl hemmt den Carbachol-stimulierten Anstieg der intrazellulären Ca2+-Konzentration in menschlichen SHSY5Y-Neuroblastomzellen konzentrationsabhängig, was darauf hindeutet, dass Donepezil eine muskarinische Antagonistenaktivität aufweist. Eine aktuelle Studie zeigt, dass Donepezil menschliche Nabelschnurvenen-Endothelzellen (HUVECs) vor H2O2-induzierter Zellschädigung schützen kann. Dies könnte als potenzielle Therapie für oxidativen Stress bei Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen nützlich sein.

In vivo

Die intraperitoneale Verabreichung von Donepezil bei Ratten führt zu einem dosisabhängigen Anstieg von Speichelfluss und Zittern, die offensichtliche cholinerge Verhaltenszeichen sind, mit einer ED50 von 6 μmol/kg. Donepezil erweist sich bei oraler Verabreichung als etwas weniger potent mit einer ED50 von 50 μmol/kg. . Bei getrennter In-vivo-Verabreichung verbessern der 5-HT(4)-Rezeptor-Induktor RS67333 (0,3 und 1 mg/kg) und Donepezil (1 mg/kg) die Erkennungsleistung im Vergleich zu Mäusen, die mit Kochsalzlösung behandelt wurden, während die gleichzeitige Verabreichung von subaktiven Dosen von RS67333 (0,1 mg/kg) und Donepezil (0,3 mg/kg) das Gedächtnis verbessert. Diese Verbesserung wird jedoch verhindert, wenn auch ein 5-HT(4)R-Antagonist (GR125487, 10 mg/kg) verabreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male Lister Hooded rats

  • Dosierungen

    18 μM/kg

  • Verabreichung

    Administered via i.p. or p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Kundenproduktvalidierung

Donepezil-mediated eACh activity in vitro. After being cultured in serum-free EBM-2, HUVECs were treated with donepezil at a concentration of 10 umol/L for 24 hours. E and F: Representative images (x 400 magnification) of anti-ChAT and -VAChT immunofluorescence. Scale bar: 50 um. ChAT indicates choline acetyltransferase; eACh, endothelium-derived acetylcholine; EBM-2, endothelial basal medium 2; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; PCR, polymerase chain reaction; VAChT, vesicular acetylcholine transporter.

Daten von [ J Am Heart Assoc , 2014 , 3(3), e000804 ]

Inhibition studies of known inhibitors against BACE1. a Dose-response curves for compounds inhibition of BACE1 in the MMSA (microfluidics-based mobility shift assay).

Daten von [ , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642 ]

Sellecks Donepezil HCl Wurde zitiert von 11 Publikationen

Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Sci Adv, 2025, 11(14):eads7191] PubMed: 40184457
Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] PubMed: 37064881
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837
Protective effect of Huanglianjiedu Decoction on microcystin-LR induced nerve injury [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698] PubMed: 37442312
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Donepezil Ameliorates Pulmonary Arterial Hypertension by Inhibiting M2-Macrophage Activation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541] PubMed: 33791350
Reduced TRPC6 mRNA levels in the blood cells of patients with Alzheimer's disease and mild cognitive impairment [Lu R Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776] PubMed: 28696436
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157] PubMed: 30194162
A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] PubMed: 28889204

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