Technische Daten
| Formel | C10H16N2O4S3.HCl |
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| Molekulargewicht | 360.9 | CAS-Nr. | 130693-82-2 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 37 mg/mL (102.52 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Dorzolamide HCl (MK-507, L-671152) ist ein wasserlöslicher, potenter Inhibitor der humanen Carbonic Anhydrase II und IV mit Ki-Werten von 1,9 nM bzw. 31 nM, der als Anti-Glaukom-Mittel verwendet wird. | ||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Dorzolamide ist ein starker Inhibitor der Carbonic Anhydrase (CA) II, der Sklera und Kornea durchdringt, um den Ziliarkörper zu erreichen und die Bildung von HCO3 und Kammerwasser zu senken. Dorzolamide bewirkt eine Vasodilatation der Netzhautarterien, die durch drei verschiedene Mechanismen vorkontrahiert sind, durch direkte Wirkung und vermutlich unabhängig von Änderungen des extrazellulären pH-Werts. | ||||||
| In vivo | Dorzolamide, zwei- und dreimal täglich verabreicht, senkt den intraokularen Druck (IOP) bei glaukomatösen Hunden am ersten Tag signifikant (zweimal täglich 7,6 mmHg und dreimal täglich 16,4 mmHg), was am fünften Tag noch stärker ist (zweimal täglich 10,4 mmHg und dreimal täglich 13,9 mmHg). Dorzolamide (im erkrankten Auge von Tag 1 bis Tag 5 eingetropft) in Kombination mit oralem Methazolamide (von Tag 3 bis Tag 5 verabreicht) senkt den IOP im Auge an Tag 1, für Tag 3 und für den gesamten Tag 5 für beide Augen signifikant. Dorzolamide (2%), dreimal täglich eingetropft, führt zu ähnlichen IOP-Abnahmen im Vergleich zur Kombination von oralem Methazolamide und 2% Dorzolamide, zweimal täglich verabreicht. Dorzolamide hydrochloride bewirkt eine sehr starke IOP-Reduktion und ist bei Kaninchen auch nachts gut wirksam. Dorzolamide senkt den intraokularen Druck (IOP) bei glaukomatösen Affen maximal um 22%, 30% bzw. 37%. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Dorzolamide HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen
| The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] | PubMed: 34214167 |
| A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] | PubMed: N/A |
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