Doxazosin Mesylate

Katalog-Nr.S1324 Charge:S132402

Drucken

Technische Daten

Formel

C23H25N5O5.CH4O3S
Molekulargewicht 547.58 CAS-Nr. 77883-43-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (27.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Doxazosin, ein Chinazolin-Derivat, antagonisiert selektiv postsynaptische α1-adrenergic receptors und wird zur Behandlung von Bluthochdruck und Harnverhalt bei gutartiger Prostatahyperplasie eingesetzt.
Ziele
α1-adrenergic receptor
In vitro Die Doxazosin-induzierte Apoptose wird durch spezifische Caspase-8-Inhibitoren blockiert, was die funktionelle Beteiligung von Caspase-8 an der Doxazosin-induzierten Apoptose unterstützt. Doxazosin erhöht die FADD-Rekrutierung und die anschließende Caspase-8-Aktivierung, was die Fas-vermittelte Apoptose als zugrunde liegenden Mechanismus des Doxazosin-Effekts in Prostatazellen impliziert. Doxazosin und Cholestyramin senken Plasmaplasma-Gesamtcholesterin und LDL- plus VLDL-Cholesterin sowie die Gesamttriglyceride im Durchschnitt um 46 %, 61 % bzw. 45 %. Doxazosin induziert DNA-Schäden und Zelltod in der HL-1-Zelllinie. Die Doxazosin-Behandlung verringert die Zellviabilität in Primärkulturen von neonatalen Rattenkardiomyozyten, und die Hoechst-Vitalfärbung zeigt eine Doxazosin-induzierte Apoptose in Primärkulturen menschlicher adulter Kardiomyozyten. Doxazosin antagonisiert die VEGF-vermittelte angiogene Reaktion von HUVEC-Zellen, indem es die Zelladhäsion an Fibronectin- und Kollagen-beschichteten Oberflächen aufhebt und die Zellmigration hemmt, möglicherweise durch eine Herunterregulierung der VEGF-Expression.
In vivo Doxazosin senkt auch den mittleren arteriellen Druck um 18 %, ohne die Herzfrequenz bei allen Hamstern zu beeinflussen. Doxazosin führt zu einer signifikanten Verringerung des Feuchtgewichts der mit BabeTGF-beta 1 infizierten Maus-Prostata-Rekonstitution (MPR).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16397262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12515754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9365542/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ J Clin Invest , 2013 , 123(12), 5119-34 ]

Cytotoxicity, caspase-3 activity and autophagy induced by treatment of PC-3 and LNCap cells with prazosin or doxazosin for 24 hr. The presence of autophagosomes was visualized by fluorescent microscopy.

Daten von [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66 ]

Effects of doxazosin on CNV lesion thickness 7 and 14 days after laser induction. Light micrographs of H&E-stained sections of CNV lesions in the control group after 7 days (A), in the doxazosin-treated group after 7 days (B), in the control group after 14 days (D), and in the doxazosin-treated group after 14 days (E) are shown. CNV thickness in the doxazosin-treated group was significantly lower compared to the control group (C, F: ***P < 0.001). The distance between the two white arrows indicates CNV thickness. Scale bar, 100 mm. H&E, hematoxylin and eosin.

Daten von [ , , J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56 ]

Sellecks Doxazosin Mesylate Wurde zitiert von 6 Publikationen

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
Suppression of TNBC metastasis by doxazosin, a novel dual inhibitor of c-MET/EGFR [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z] PubMed: 37924112
Antiangiogenic Effects of Doxazosin on Experimental Choroidal Neovascularization in Mice. [Guo J, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56] PubMed: 27992238
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Systems pharmacology identifies drug targets for Stargardt disease-associated retinal degeneration. [Chen Y, et al. J Clin Invest, 2013, 123(12):5119-34] PubMed: 24231350

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.