Econazole nitrate

Econazole nitrate ist ein effektiver Induktor von Mikrokernen über einen engen Dosisbereich in den Zelllinien V79, XEM2 und XEMd-MZ (exprimiert CYP1A2). [1] Diese Verbindung hemmt die Proliferation von MCF-7-Zellen in einer zeit- und dosisabhängigen Weise durch MTT-Methode und Koloniebildungsassay. Diese Verbindung führt zu typischen Merkmalen der Apoptose, einschließlich morphologischer Veränderungen und DNA-Fragmentierung in MCF-7-Zellen. Diese Verbindung führt zu einer Abnahme der Expression von Procaspase-3, Procaspase-9 und Bcl-2. [2] Diese Verbindung hemmt ADP-Ribose-aktivierte Ströme in HEK-293-Zellen, die rekombinantes humanes TRPM2 (hTRPM2) exprimieren. Diese Verbindung bewirkt eine im Wesentlichen vollständige Hemmung des TRPM2-vermittelten Stroms. [3] Diese Verbindung (25-50 mM) hemmt teilweise den durch Cyclopiazonsäure, einem anderen Hemmer der Ca2+-Pumpe des endoplasmatischen Retikulums, induzierten kapazitativen Ca2+-Eintritt. Diese Verbindung induziert den Ca2+-Einstrom über zwei getrennte Wege: einer ist empfindlich gegenüber La3+, der andere nicht. [4] Diese Verbindung hemmt reversibel die (Bu)2cAMP-stimulierte Progesteronproduktion in einer dosis- und zeitabhängigen Weise in MA-10-Zellen, ohne die gesamte Proteinsynthese oder die Expression oder Aktivität der Enzyme P450(scc) und 3beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase (3beta-HSD) zu beeinflussen. [5] Diese Verbindung ist ein Store-operated Ca2+ channel Antagonist, der den zytotoxischen Zelltod von Leukämiezellen induziert. Diese Verbindung (5-20 mM) arretiert humane Darmkrebszellen in der G0/G1-Phase des Zellzyklus. Diese Verbindung induziert die Apoptose von COLO 205-Zellen, was durch Leiterbildung im DNA-Fragmentierungsassay und den Sub-G1-Peak belegt wird. [6]