Elvitegravir

Katalog-Nr.S2001 Charge:S200102

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Technische Daten

Formel

C23H23ClFNO5
Molekulargewicht 447.88 CAS-Nr. 697761-98-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.71 mM)
Ethanol 35 mg/mL (78.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Elvitegravir ist ein HIV-Integrase-Inhibitor für HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO und HIV-2 ROD mit einer IC50 von 0,7 nM, 2,8 nM bzw. 1,4 nM in zellfreien Assays.
Ziele
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)		 HIV-2 ROD
(Cell-free assay)		 HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
0.7 nM 1.4 nM 2.8 nM
In vitro

Elvitegravir hemmt PBMC und PA mit einer IC50 von 0,89 bzw. 20 nM. Diese Verbindung verhindert die Integration von HIV-1-cDNA durch die Hemmung des DNA-Strangtransfers. Sie unterdrückt die Replikation von HIV-1, einschließlich verschiedener Subtypen und multiresistenter klinischer Isolate, sowie von HIV-2-Stämmen mit einer 50 %igen effektiven Konzentration im subnanomolaren bis nanomolaren Bereich. Dieser Inhibitor blockiert die Replikation von klinischen HIV-1-Isolaten, die NRTI-, NNRTI- und PI-resistenzassoziierte Genotypen tragen. Er hemmt die HIV-Replikation in einem Schritt, der nach der reversen Transkription, aber vor der proteolytischen Spaltung erfolgt, was mit dem Integrationsschritt übereinstimmt. Diese Chemikalie hemmt die Synthese von Strangtransferprodukten mit einer IC50 von 54 nM. Sie blockiert die Integration über die Hemmung des IN-vermittelten Strangtransfers. Dieses Mittel hemmt die Integration des auf HIV basierenden Vektors, der als positive Kontrolle für den Luciferase-Assay verwendet wird, mit einer EC50 von 0,8 nM, wie im MAGI-Assay mit HIV-1IIIB beobachtet. Es unterdrückt die Replikation der MLV-Infektion mit einer IC50 von 5,8 nM sowie die des Primatenretrovirus SIV (IC50 = 0,5 nM), was zeigt, dass IN-Inhibitoren eine antivirale Aktivität gegen ein breites Spektrum von Retroviren aufweisen. Diese Verbindung ist aktiv gegen HIV-1 und HIV-2 und hat eine serumfreie antivirale IC50 von 0,3-0,9 nM in peripheren Blutmononukleären Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

Kundenproduktvalidierung

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Daten von [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

Daten von [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

Daten von [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Functional windows of antiviral drug action. (A) At the indicated times, 10-fold EC95 adjusted levels of RAL, EVG, AZT, or NVP were added to HIV-Luc-infected cultures. Cells were lysed at 48 h postinfection, and luciferase activities are expressed as the percentage of the response in non-drug-treated cells. (B) Results of an experiment similar to that in panel A, except cells were treated with 10 the EC95 of RAL, 100 the EC95 of RAL, 10 the EC95 of EVG, or 100 the EC95 of EVG at the indicated times. Numbers indicate the time (in h) required for 50% inhibition compared to the no-drug control (dashed lines).</p><div><div> </div></div><p> </p>

Daten von [ Antim Ag Ch , 2011 , 55, 42-49 ]

Sellecks Elvitegravir Wurde zitiert von 34 Publikationen

HMGB1 Expression Levels Correlate with Response to Immunotherapy in Non-Small Cell Lung Cancer [ Lung Cancer, 2024, 15:55-67] PubMed: 38741920
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Anti-HIV drug elvitegravir suppresses cancer metastasis via increased proteasomal degradation of m6A methyltransferase METTL3 [ Cancer Res, 2022, canres.4124.2021] PubMed: 35507004
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Biochemical Activity of RAGs Is Impeded by Dolutegravir, an HIV Integrase Inhibitor [ Cell Death Discov, 2020, 6:50] PubMed: 32566255
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577

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