Technische Daten
| Formel | C8H10FN3O3S |
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| Molekulargewicht | 247.25 | CAS-Nr. | 143491-57-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||||
| Ethanol | 4 mg/mL (16.17 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Emtricitabine (FTC) ist ein neuer Nukleosid-Wirkstoff, der sowohl gegen das menschliche Immunschwächevirus (HIV) als auch gegen das Hepatitis-B-Virus wirksam ist. Es ist ein reverse transcriptase Inhibitor und seine intrazelluläre Halbwertszeit beträgt 39 h. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Emtricitabine (FTC) reduziert die Proliferation von Hepatozyten moderat, unabhängig von Auswirkungen auf die mtDNA in HepG2-Hepatomzellen des Menschen, und in Kombination mit Tenofovir reduziert es die Zellproliferation geringfügig, ohne mitochondriale Parameter zu beeinflussen. Es wandelt sich in PBMCs und CEM-Zellen effizient in seine aktiven Metaboliten um und zeigt eine additive bis synergistische Aktivität gegen die HIV-Replikation in PBMCs, wenn es mit Tenofovir kombiniert wird, was zu einer stark synergistischen Anti-HIV-Aktivität in MT-2-Zellen sowohl gegen Wildtyp- als auch gegen mutierte Viren führt. Diese Verbindung zeigt antivirale Aktivität gegen im Labor adaptierte Stämme von HIV-1 und HIV-2 in verschiedenen Zellsystemen und weist auch antivirale Aktivität in Zellkulturen gegen feline und simiane Immundefizienzviren (SIVs) auf. Es zeigt durchweg eine bis zu 10-fach höhere Aktivität als Lamivudin gegen alle getesteten Viren in allen T-Zelllinien und demonstriert im Allgemeinen eine größere Wirksamkeit in vitro in menschlichen PBMCs als in MT-4-Linien. Zusätzlich zeigt es eine Anti-HBV-Aktivität in vitro (EC50, 0,01–0,04 µM), die mit der Anti-HBV-Aktivität von 3TC vergleichbar ist. Es ist ungefähr viermal aktiver als 3TC in Assays in der transformierten T-Zelllinie MT-4, die mit HIV-(1IIIB) infiziert ist, während Zidovudin aktiver ist als diese Verbindung. Emtricitabine, Lamivudin und Zidovudin sind gleichermaßen aktiv gegen eine Gruppe von acht primären HIV-1-Isolaten von antiretroviral naiven Probanden in PBMCs. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Emtricitabine (FTC) Wurde zitiert von 21 Publikationen
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] | PubMed: 39544128 |
| Cognate antigen engagement induces HIV-1 expression in latently infected CD4+ T cells from people on long-term antiretroviral therapy [ Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6] | PubMed: 39612916 |
| Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
| IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] | PubMed: 38286172 |
| Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] | PubMed: 38649770 |
| Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] | PubMed: 37310224 |
| Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] | PubMed: 36944714 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] | PubMed: 35840493 |
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