Enalapril Maleate

Katalog-Nr.S1941 Charge:S194101

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Technische Daten

Formel

C20H28N2O5.C4H4O4
Molekulargewicht 492.52 CAS-Nr. 76095-16-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (201.0 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Enalapril (MK-421) Maleate ist ein angiotensin-converting enzyme (ACE) Hemmer, der zur Behandlung von Hypertonie, diabetischer Nephropathie und chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
Ziele
ACE
In vitro Enalapril Maleate wird durch Esterhydrolyse schnell zu Enalaprilat umgewandelt, einem potenten ACE-Hemmer; diese Verbindung selbst ist nur ein schwacher ACE-Hemmer. Es senkt den peripheren Gefäßwiderstand, ohne eine Erhöhung der Herzfrequenz zu verursachen.
In vivo Enalapril Maleate-Behandlung hebt die schädlichen Auswirkungen des eNOS-Mangels auf Blutdruck (BP), Atherosklerose und Nierenfunktionsstörung bei nnee-Mäusen auf. Diese Verbindung verursacht eine dosisabhängige Zunahme der Vorderextremitätenstärke bei der mdx-Maus. Sie bewirkt eine dosisabhängige Reduktion der Superoxidanionenproduktion im Tibialis-anterior-Muskel der mdx-Maus, wie durch Dihydroethidium-Färbung beobachtet. Diese Chemikalie (5 mg/kg) reduziert die Fläche der Muskelnekrose sowohl im Gastrocnemius-Muskel als auch im Zwerchfell, ohne signifikante Auswirkungen auf den Nicht-Muskelbereich. Sie führt zu signifikanten Erhöhungen des Nierengewichts und der Konzentrationen von Harnalbumin, N-Acetyl-β-D-Glucosamidase (NAG) und Serum ET-1 bei Streptozotocin (STZ)-induzierten diabetischen (STZ-DM) Ratten im Vergleich zu nicht-diabetischen Ratten, und die Konzentration von ET-1 in den Nieren tendierte zur Erhöhung. Diese Verbindung führt zu einer erhöhten Mesangialzellproliferation, Matrixexpansion und einer vergrößerten Mesangialfläche in der Niere der diabetischen Ratten. Sie reduziert erhöhte Konzentrationen von Harnalbumin und NAG bei den STZ-DM-Ratten auf die Kontrollwerte mit einer leichten Verbesserung der elektronenmikroskopischen Veränderungen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2982541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10683374/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21689754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/

Sellecks Enalapril Maleate Wurde zitiert von 5 Publikationen

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Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
PLLA Coating of Active Implants for Dual Drug Release [ Molecules, 2022, 27(4)1417] PubMed: 35209205
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Metabolomics of Artichoke Bud Extract in Spontaneously Hypertensive Rats [ ACS Omega, 2021, 6(29):18610-18622] PubMed: 34337201

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