Eplerenone

Katalog-Nr.S1707 Charge:S170701

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Technische Daten

Formel

C24H30O6
Molekulargewicht 414.49 CAS-Nr. 107724-20-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 100 mg/mL (241.26 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.72mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.72mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Eplerenone ist ein Mineralocorticoid Receptor-Antagonist und blockiert die Wirkung von Aldosteron. Es wird zur Kontrolle von hohem Blutdruck eingesetzt.
Ziele
mineralocorticoid receptor
In vivo Eplerenone hemmt die hochregulierte Phosphorylierung von PKCepsilon, MAP-Kinase und p90RSK bei Dahl-salzsensitiven hypertensiven (DS) Ratten. Diese Verbindung erhöht die herunterregulierte mRNA der endothelialen Stickoxid-Synthase bei Dahl-salzsensitiven hypertensiven (DS) Ratten. Ihre Verabreichung führt zu einer signifikanten Verbesserung der Glomerulosklerose und des Harnproteins bei DS-Ratten. Diese Verbindung (200 mg/kg/Tag) verringert den systolischen und diastolischen Blutdruck im Vergleich zu unbehandelten Mäusen um 12 % bzw. 11 %. Sie erhöht die Serumempfindlichkeit gegenüber Lipidperoxidation, die um bis zu 26 % verringert ist, und die Serum-Paraoxonase-Aktivität bei Mäusen. Diese Chemikalie reduziert signifikant die atherosklerotische Läsionsfläche in den Aorten von Mäusen, und dieser Effekt wird durch AT-II aufgehoben. Sie erhöht die gesamte Gefäßfläche um 30 % und die Luminalfläche um fast 60 % im Vergleich zur unbehandelten Gruppe, ohne die Neointima-Größe bei Schweinen zu beeinflussen. Diese Verbindung verringert signifikant den enddiastolischen Wandstress des linken Ventrikels bei Hunden. Sie ist bei Hunden mit Herzinsuffizienz mit einer 28%igen Reduzierung der Querschnittsfläche der Kardiomyozyten, einer 37%igen Reduzierung des Volumenanteils der reaktiven interstitiellen Fibrose und einer 34%igen Reduzierung des Volumenanteils der Ersatzfibrose verbunden. Diese Chemikalie dämpft den Anstieg des Pulsdrucks bei Aldo-Ratten und normalisierte die Einc-Wandstresskurven, die mediale Querschnittsfläche (MCSA) und EIIIA-Fibronektin bei Aldosteron (Aldo)-salz-hypertonen Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Sellecks Eplerenone Wurde zitiert von 6 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677] PubMed: 36873178
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295
[ BMJ Open Diabetes Res Care, 2020, ] PubMed: 32727744
MicroRNA-766-3p Contributes to Anti-Inflammatory Responses through the Indirect Inhibition of NF-κB Signaling [Hayakawa K Int J Mol Sci, 2019, 20(4)] PubMed: 30769772
Lipocalin-2 derived from adipose tissue mediates aldosterone-induced renal injury. [ JCI Insight, 2018, 3(17)] PubMed: 30185654

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