17β-Estradiol

Katalog-Nr.S1709 Charge:S170904

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Technische Daten

Formel

C18H24O2

Molekulargewicht 272.38 CAS-Nr. 50-28-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.25 mM)
Ethanol 14 mg/mL (51.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) ist ein menschliches Sexualhormon und Steroid und das primäre weibliche Sexualhormon. Estradiol reguliert die IL-6-Expression über den Estrogen/progestogen Receptor β (ERβ)-Signalweg hoch.
Ziele
Estrogen receptor
In vitro

Estradiol induziert neue dendritische Dornen und Synapsen an hippokampalen CA1-Pyramidenzellen. Die Behandlung mit dieser Verbindung führte zu einer 46%igen Zunahme der NMDA-Rezeptorbindung. Es erhöht die NMDA-Rezeptorbindung parallel zur Dichte der dendritischen Dornen und Synapsen. Diese chemische Behandlung führt zu einer erhöhten Empfindlichkeit der CA1-Pyramidenzellen gegenüber NMDA-Rezeptor-vermittelten synaptischen Inputs, und diese Zunahme korreliert gut mit der Estradiol-induzierten Zunahme der dendritischen Dornendichte im apikalen dendritischen Baum dieser Zellen.

Es wurde festgestellt, dass diese Verbindung den Ba2+-Eintritt reversibel über Ca2+-Kanäle in akut dissoziierten und kultivierten neostriatalen Neuronen reduziert. 17 alpha-Estradiol reduziert ebenfalls Ba2+-Ströme, ist aber in Ratten-Neostriatal-Neuronen signifikant weniger wirksam als 17 beta-estradiol.

Es übt eine dosisabhängige Hemmung der IL-1-, TNF- und IL-1- und TNF-induzierten Produktion von bioassayfähigem IL-6 aus. Diese Chemikalie hemmt sowohl die TNF-induzierte IL-6-Produktion als auch die Osteoklastenentwicklung in primären Knochenzellkulturen, die aus neonatalen Maus-Calvarien gewonnen wurden.

In vivo

Estradiol vermittelt die Schwankungen der hippokampalen Synapsendichte während des Östruszyklus bei der erwachsenen Ratte.

Diese Verbindung allein kann den ovariektomiebedingten Rückgang der Dornendichte umkehren. In Kombination mit Progesteron erhöht sie zunächst die Dornendichte für einen Zeitraum von 2 bis 6 Stunden, führt dann aber zu einem viel stärkeren Rückgang, als dies nach der alleinigen Gabe dieser Chemikalie beobachtet wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]

  • Zelllinien

    HCC1806 cells

  • Konzentrationen

    10 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with vehicle or 10 nM E2 for 24 hours.

Tierstudie:

[5]

  • Tiermodelle

    Female Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    10 µg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8551343/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1541679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1613547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8245220/

Sellecks 17β-Estradiol Wurde zitiert von 27 Publikationen

Circular RMST cooperates with lineage-driving transcription factors to govern neuroendocrine transdifferentiation [ Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10] PubMed: 40250444
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794
Combined inhibition of KAT6A/B and Menin reverses estrogen receptor-driven gene expression programs in breast cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192] PubMed: 40516531
17β-Estradiol Promotes Tumorigenicity Through an Autocrine AREG/EGFR Loop in ER-α-Positive Breast Cancer Cells [ Cells, 2025, 14(10)703] PubMed: 40422206
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Testosterone and estradiol reduce inflammation of human macrophages induced by anti-SARS-CoV-2 IgG [ Eur J Immunol, 2024, e2451226.] PubMed: 39246165
Synthesis of a [18F]F Estradiol Derivative via Click Chemistry Using an Automated Synthesis Module: In Vitro Evaluation as Potential Radiopharmaceutical for Breast Cancer Imaging [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(3)388] PubMed: 38543174
Injectable Biomimetic Hydrogel Constructs for Cell-Based Menopausal Hormone Therapy with Reduced Breast Cancer Potential [ Biomater Res, 2024, 28:0054] PubMed: 39135549
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469
Drug-drug interaction potentials of tucatinib inhibition of human UDP-glucuronosyltransferases [ Chem Biol Interact, 2023, 381:110574] PubMed: 37263554

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