Ethinyl Estradiol

Katalog-Nr.S1625 Charge:S162501

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Technische Daten

Formel

C20H24O2
Molekulargewicht 296.4 CAS-Nr. 57-63-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.05 mM)
Ethanol 59 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ethinyl Estradiol ist ein oral bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.
Ziele
Estrogen receptor
In vitro Ethinyl Estradiol erhöht die Aktivität der Atmungskette sowohl in kultivierten Rattenhepatocyten als auch in HepG2-Zellen. Es ist ein starker Promotor der Hepatokarzinogenese.Es erhöht die Transkriptionsraten von Genen, die vom Kern- und Mitochondriengenom kodiert werden, sowie die Aktivität der Atmungskette in der Leber weiblicher Ratten und hemmt außerdem die durch den transformierenden Wachstumsfaktor Beta (TGFbeta) induzierte Apoptosis in kultivierten Leberschnitten und Hepatocyten weiblicher Ratten. Es erhöht die Transkriptionsraten der mitochondrialen Genom-kodierten Gene Cytochromoxidase-Untereinheiten I, II und III in kultivierten weiblichen Rattenhepatocyten. Zudem steigert es sowohl die Glutathion-Spiegel (reduzierte [GSH] und oxidierte [GSSG] Formen) pro mg Protein in Mitochondrien und Kernen signifikant, während der Prozentsatz des gesamten Glutathions in der oxidierten Form unverändert bleibt.
In vivo Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/Tag) erhöht den Anogenitalabstand und verringert das Körpergewicht der Jungtiere am zweiten Tag nach der Geburt, beschleunigt das Alter bei der Vaginalöffnung, verringert die Fruchtbarkeit der F1-Generation und die Wurfgröße der F2-Generation und verursacht Fehlbildungen der äußeren Genitalien (5 mg/kg) bei weiblichen Long-Evans-Ratten. Es erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren in der Leber von Ratten und bewirkt dadurch einen starken Abfall des Plasmacholesterol-Spiegels. In der Leber von männlichen und weiblichen Kaninchen zeigt es die gleiche Wirkung, wobei die Zunahme der Rezeptoranzahl mit einem 6- bis 8-fachen Anstieg der Rezeptor-mRNA-Spiegel korreliert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10543024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12857939/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19864446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Sellecks Ethinyl Estradiol Wurde zitiert von 2 Publikationen

Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Evaluation of dietary dose administration as an alternative to oral gavage in the rodent uterotrophic and Hershberger assays [ Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4] PubMed: 33181237

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