Raloxifene HCl

Katalog-Nr.S1227 Charge:S122702

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Technische Daten

Formel

C28H27NO4S.HCl
Molekulargewicht 510.04 CAS-Nr. 82640-04-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl ist ein selektiver und oral aktiver estrogen receptor-Modulator (SERM), der die durch humane zytosolische Aldehydoxidase katalysierte Phthalazinoxidationsaktivität mit einer IC50 von 5,7 nM hemmt.
Ziele
ER
(Cell-free assay)
5.7 nM
In vitro

Raloxifen hat sich als potenter unkompetitiver Inhibitor der durch humane Leber-Aldehydoxidase katalysierten Oxidation von Phthalazin, Vanillin und dem Nikotin-Delta1'(5')-Iminium-Ion erwiesen, mit Ki-Werten von 0,87 nM, 1,2 nM und 1,4 nM. Raloxifen wurde auch als nichtkompetitiver Inhibitor einer durch Aldehydoxidase katalysierten Reduktionsreaktion einer Hydroxamsäure-haltigen Verbindung mit einem Ki von 51 nM gezeigt. Raloxifen aktiviert den TGF-beta-3-Promotor als vollständiger Agonist in nanomolaren Konzentrationen, und Raloxifen hemmt die Expression des Estrogen-Response-Element-enthaltenden Vitellogenin-Promotors als reiner Estrogenantagonist in transienten Transfektionsassays.

In vivo

Raloxifene stellt sowohl die Knochenmineraldichte als auch die TGF-beta-3-Messenger-RNA-Expression im Femur auf die Werte intakter Ratten wieder her. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, oral für 5 Wochen) erhöht die Knochenmineraldichte im distalen Femur und der proximalen Tibia bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifene reduziert den Serumcholesterolspiegel oral mit einer ED50 von 0,2 mg/kg bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifene unterscheidet sich dramatisch von Estrogen durch das Fehlen signifikanter estrogener Effekte auf das Uterusgewebe. Raloxifene verhindert die spongiöse Osteopenie sowie die Veränderungen des radialen Knochenwachstums, der Knochenresorption und des Blutcholesterins, ist aber weniger wirksam bei der Reduzierung der spongiösen Knochenbildung und verhindert nicht die Uterusatrophie bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifene (3 mg/kg/Tag) hat eine potente estrogene Aktivität auf die Knochenresorption und das Serumcholesterin, eine geringere Wirkung auf die Knochenbildung und minimale Aktivität auf das Uterusfeuchtgewicht bei ovariektomierten (OVX) Ratten.

Merkmale Raloxifen ist genauso wirksam wie Tamoxifen bei der Reduzierung der Brustkrebsinzidenz bei postmenopausalen Frauen mit erhöhtem Risiko.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    ovariectomized (OVX) rat

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

Daten von [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Raloxifene HCl Wurde zitiert von 13 Publikationen

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Identification of Estrogen Receptor Modulators as Inhibitors of Flavivirus Infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, 1;AAC.00289-20] PubMed: 32482672
Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643

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