Ezetimibe (SCH-58235)

Katalog-Nr.S1655 Charge:S165505

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Technische Daten

Formel

C24H21F2NO3
Molekulargewicht 409.4 CAS-Nr. 163222-33-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ezetimibe (SCH-58235) ist ein potenter, selektiver Cholesterinabsorptionshemmer, der zur Senkung des Cholesterinspiegels eingesetzt wird.
Ziele
NPC1L1
In vitro Ezetimibe (SCH-58235) bewirkt eine signifikante Senkung des Gesamtcholesterins, des LDL Cholesterins und der Triglyceride sowie einen geringen, aber signifikanten Anstieg des HDL Cholesterins. Diese Verbindung reduziert den Cholesterintransport in Caco-2-Zellen um 31 %, jedoch nicht den Retinoltransport. Es führt zu einer signifikanten Abnahme der mRNA-Expression für die Oberflächenrezeptoren SR-BI, Niemann-Pick Typ C1 Like 1 protein (NPC1L1) und ATP-bindende Kassettentransporter, Unterfamilie A (ABCA1) sowie für die nuklearen Rezeptoren Retinsäurerezeptor (RAR)gamma, Sterol-regulierende Element-bindende Proteine (SREBP)-1 und -2 und Leber-X-Rezeptor (LXR)beta, wie durch Echtzeit-PCR-Analyse in Caco-2-Zellen bewertet.
In vivo Ezetimibe (SCH-58235) senkt die Plasmacholesterinwerte von 964 auf 374 mg/dL, von 726 auf 231 mg/dL bzw. von 516 auf 178 mg/dL bei Mäusen mit westlicher, fettarmer und cholesterinfreier Diät. Es reduziert die Oberfläche der atherosklerotischen Läsionen in der Aorta von 20,2 % auf 4,1 % in der westlichen Diätgruppe und von 24,1 % auf 7,0 % bei Mäusen mit fettarmer Cholesterindiät. Diese Verbindung reduziert die Querschnittsfläche der atherosklerotischen Läsionen in der Halsschlagader um 97 % in den westlichen und fettarmen Cholesteringruppen und um 91 % bei den cholesterinfreien Mäusen. Es hemmt die Cholesterinabsorption, senkt das Plasmacholesterin, erhöht die High-Density-Lipoprotein-Spiegel und hemmt die Progression der Atherosklerose unter westlichen, fettarmen und cholesterinfreien Ernährungsbedingungen bei ApoE-/- Mäusen. Ezetimibe hemmt potent den Transport von Cholesterin durch die Darmwand und reduziert dadurch das Plasmacholesterin in präklinischen Tiermodellen der Hypercholesterinämie. Es eliminiert die exokrine Pankreasfunktion aus dem Darm, während der Gallenfluss aufrechterhalten wird, wie bei der Ratte festgestellt wurde. Die Verbindung reduziert das Plasmacholesterin und die hepatische Cholesterinakkumulation bei cholesteringefütterten Hamstern mit einer ED(50) von 0,04 mg/kg.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Kundenproduktvalidierung

Caco-2 cells grown in transwell inserts were transfected with scrambled siRNA, or siRNA specific for CCK1R, CCK2R, or both CCK1 and CCK2R and then incubated with 0.002 uCi of [<sup>3</sup>H]cholesterol micelles in the apical compartment and with culture medium alone (Control) or 10 nm [Thr28,Nle31]CCK with or without 50 uM ezetimibe (EZ) in the basolateral compartment. Absorbed [<sup>3</sup>H]cholesterol was determined by radioactivity counting of the basolateral medium. Values represent the mean ± S.E. (error bars) of 4-5 independent experiments. *, p < 0.05 versus control; †, p < 0.05 versus cells treated with CCK alone; ‡, p < 0.05 versus cells transfected with scrambled siRNA alone; $, p < 0.05 versus cells treated with scrambled siRNA and CCK.

Daten von [ J Biol Chem , 2014 , 289(19), 12989-99 ]

<p>Effect of bile duct ligation, proglumide or ezetimibe on cholecystokinin-elevated plasma cholesterol. LDLR-/- mice were subjected to bile duct ligation (BDL), or intravenous injection of 150 mg/kg proglumide, or were gavage-fed with 5 mg/kg ezetimibe. At 30 min after bile duct ligation, or the administration of proglumide or ezetimibe, mice were intravenously injected with 50 ng/kg of cholecystokinin (CCK) or an equal volume of PBS (control) Blood samples were collected at 2 h after CCK or vehicle injection. Plasma cholesterol was measured with a colorimetric assay. Differences among samples obtained from mice before (control) and after treatment with CCK alone, CCK+BDL, CCK+proglumide or CCK+ezetimibe were analyzed by two-way ANOVA followed by Tukey post-hoc tests. Values represent the mean ± SEM of six independent experiments. *P＜0.05 compared to control, and †P＜0.05 compared to CCK treatment alone.</p>

Daten von [ PLoS One , 2012 , 7(12), e51011 ]

Sellecks Ezetimibe (SCH-58235) Wurde zitiert von 22 Publikationen

Modulation of Mitochondria-Endoplasmic Reticulum Contacts (MERCs) by Small Molecules as a New Strategy for Restoring Lipid Metabolism in an Amyotrophic Lateral Sclerosis Model [ J Med Chem, 2025, 68(2):1179-1194] PubMed: 39778888
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inhibition of NPC1L1 disrupts adaptive responses of drug-tolerant persister cells to chemotherapy [ EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903] PubMed: 35023619
CircRIC8B regulates the lipid metabolism of chronic lymphocytic leukemia through miR199b-5p/LPL axis [ Exp Hematol Oncol, 2022, 11(1):51] PubMed: 36064433
The polysaccharide-peptide complex from mushroom Cordyceps militaris ameliorates atherosclerosis by modulating the lncRNA-miRNA-mRNA axis [ Food Funct, 2022, 13(6):3185-3197] PubMed: 35225320
Development of non-bias phenotypic drug screening for cardiomyocyte hypertrophy by image segmentation using deep learning [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 632:181-188] PubMed: 36215905
A systems-level study reveals host-targeted repurposable drugs against SARS-CoV-2 infection [ Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239] PubMed: 34339582
Polysaccharide CM1 from Cordyceps militaris hinders adipocyte differentiation and alleviates hyperlipidemia in LDLR(+/-) hamsters [ Lipids Health Dis, 2021, 20(1):178] PubMed: 34895241
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804] PubMed: 34083269

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