In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Felodipine (CGH-869) ist ein selektiver L-Typ Ca2+ channel-Blocker mit einer IC50 von 0,15 nM.
Ziele
L-type calcium channel
0.15 nM
In vitro
Felodipine entspannt KCl-kontrahierte porcine Koronarsegmente signifikant durch Blockade der Ca2+-Kanäle, wobei es ~50-mal stärker wirkt als Nifedipin (IC50 von ~8 nM) und ~430-mal stärker als Verapamil (IC50 von ~65 nM). Diese Verbindung induziert signifikant die Transkription und Sekretion von IL-6 und IL-8 mit ED50-Werten von 5,8 nM bzw. 5,3 nM in primären humanen VSMC und Lungenfibroblasten, während Propranolol oder Furosemid die Expression der beiden IL-Gene nicht beeinflussen. Es blockiert die muskarinrezeptorvermittelte (Carbachol) Ca2+-abhängige Kontraktion der longitudinalen glatten Muskulatur des Meerschweinchenileums (GPILSM) mit einer IC50 von 1,45 nM. Diese Chemikalie in einer niedrigen Konzentration von 0,1 μM ist ausreichend, um die NOx-Erzeugung, die Ca2+-abhängige NOS-Aktivität und die eNOS-Proteinmasse in Rattenendothelzellen zu erhöhen. Es (10 μM) reduziert die nukleäre Translokation der p42/44 Mitogen-aktivierten Proteinkinase und die Elk-1-Aktivierung, die durch PDGF-BB stimuliert wird, was zur Hemmung der Proliferation humaner SMC führt. Es blockiert bescheiden den Cav3.2 T-Typ Ca2+-channel mit einer IC50 von 6,8 μM.
In vivo
Die orale Verabreichung von Felodipine senkt den durchschnittlichen Blutdruck (BP) bei Ratten mit 5/6 Nierenablation signifikant, verursacht jedoch eine zusätzliche Beeinträchtigung der bereits gestörten renalen Autoregulation. Die Verabreichung dieser Verbindung reduziert signifikant den systolischen Blutdruck (SBP), Serumsinsulin, das interzelluläre Adhäsionsmolekül-1 (ICAM-1) und das vaskuläre Zelladhäsionsmolekül-1 (VCAM-1) durch Blockade der NF-κB-Aktivierung und verringert Makrophagen in der Aortenwand, was zu einer Modulation der vaskulären Entzündungsreaktion führt.
Merkmale
Im Gegensatz zu vielen Ca2+-Kanalblockern hat Felodipine aufgrund der hohen Selektivität für vaskuläre glatte Muskulatur gegenüber Herzmuskelgewebe keine kardialen Nebenwirkungen.
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2
[ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
