Flutamide

Katalog-Nr.S1908 Charge:S190801

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Technische Daten

Formel

C11H11F3N2O3
Molekulargewicht 276.21 CAS-Nr. 13311-84-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Flutamide (SCH-13521) ist ein Antiandrogen-Medikament, dessen aktiver Metabolit an den Androgen Receptor mit Ki-Werten von 55 nM bindet, und diese Verbindung wird primär zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt.
Ziele
Androgen Receptor
55 nM(Ki)
In vitro Flutamide (Eulexin) ist ein Antiandrogen-Medikament. Sein aktiver Metabolit, Flutamide-OH, bindet direkt an den Androgen Receptor der Ratten-Hypophysenvorderlappen mit Ki-Werten von 55 nM. Diese Verbindung beeinflusst nicht die Proliferation eines Androgen-sensitiven Klons von Maus-Mamakarzinom-Shionogi SC-l 15-Zellen in Kultur, zeigt nur einen antiandrogenen Effekt, aber keinen androgenen Effekt. Es bietet Behandlung für Prostatakrebs, wenn es zusammen mit Leuprolid verwendet wird.
In vivo Flutamide bewirkt eine deutliche Reduktion des Ratten-Ventralprostatagewichts von 319 mg auf 245 mg. Eine Kombination dieser Verbindung und eines LHRH-Agonisten induziert einen additiven Effekt mit einer Abnahme des Prostatagewichts auf 101 mg und einem deutlichen Abfall der prostatischen ODC-Aktivität.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Androgen Receptor Assay

    Aliquote von 100 μl Zytosol werden bei 0-4 °C für 18 h mit 100 μl der angegebenen sättigenden Konzentration von [3H]T in An- oder Abwesenheit von steigenden Konzentrationen von nicht-markiertem T, DHT, Flutamide (FLU) oder dieser Verbindung (FLU-OH) inkubiert. Am Ende der Inkubation werden freies und gebundenes T durch Zugabe von 200 μl Dextran-beschichteter Kohle (1 % Kohle, 0,1 % Dextran T-70, 0,1 % Gelatine, 1,5 mM EDTA und 50 mM Tris (pH 7.4)) für 15 min getrennt, bevor bei 2300 × g für weitere 15 min bei 0-4 °C zentrifugiert wird. Aliquote (350 μl) des Überstands werden in Szintillationsfläschchen mit 10 ml einer wässrigen Zähllösung überführt, bevor sie in einem Beckman LS 330 Zähler gezählt werden.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    androgen-sensitive Shionogi cell

  • Konzentrationen

    ~1 μM

  • Inkubationszeit

    40 days

  • Methode

    Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Male rat

  • Dosierungen

    5 mg twice daily, 0.25 ml

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Kundenproduktvalidierung

<p>Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

Daten von [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide Wurde zitiert von 20 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
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Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
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Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
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Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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