Fluvastatin Sodium

Katalog-Nr.S1909 Charge:S190903

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Technische Daten

Formel

C24H25FNNaO4
Molekulargewicht 433.45 CAS-Nr. 93957-55-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.71 mM)
Water 18 mg/mL (41.52 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fluvastatin Sodium hemmt die HMG-CoA Reductase-Aktivität mit einem IC50 von 8 nM in einem zellfreien Assay.
Ziele
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

Fluvastatin hemmt die Bildung thiobarbitursäure-reaktiver Substanzen bei der Eisen(II)-unterstützten Peroxidation von Liposomen mit einer IC50 von 12 ", "M erheblich. Fluvastatin im Bereich von 1 ", "M bis 100 ", "M hemmt die durch Peroxylradikale vermittelte Peroxidation von Liposomen, die durch wasserlösliche und lipidlösliche Radikalgeneratoren, 2,2'-Azobis(2-amidinopropan)dihydrochlorid bzw. 2,2'-Azobis(2,4-dimethylvaleronitril), induziert wird. Fluvastatin (4 mM) und seine Metaboliten zeigen eine Superoxidanionen-Abfangaktivität im Hypoxanthin-Xanthinoxidase-System und eine starke Abfangwirkung auf das Hydroxylradikal, das aus der Fenton-Reaktion entsteht. Fluvastatin (8 ", "M) und seine Metaboliten zeigen schützende Wirkungen gegen DNA-Schäden, die so stark sind wie die der Referenz-Antioxidantien Ascorbinsäure, Trolox und Probucol in CHL/IU-Zellen. Fluvastatin (100 nM) zeigt eine dosisabhängige Abnahme der Ang II-aktivierten Superoxidanionenbildung in menschlichen Aortenmuskelzellen (hASMC).

In vivo

Fluvastatin (10 mg/kg/Tag) führt zu einer Abnahme der Serumlipide bei Kaninchen, die mit einer 1,5%igen Cholesterin-haltigen Diät gefüttert wurden. Fluvastatin (10 mg/kg/Tag) senkt signifikant das Gewebe-ACE in den Aorten bei Kaninchen, die mit einer 1,5%igen Cholesterin-haltigen Diät gefüttert wurden. Fluvastatin (10 mg/kg/Tag) kehrt die Unterdrückung der ACh-induzierten Relaxation bei Kaninchen, die mit einer 1,5%igen Cholesterin-haltigen Diät gefüttert wurden, signifikant um.

Merkmale Die Größenordnung der Hemmung der Peroxidation durch jedes Medikament war Butylhydroxytoluol > Fluvastatin ", "Probucol ", "Pravastatin.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Male Japanese white rabbits

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Diet

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Kundenproduktvalidierung

<p>(d) Fluvastatin treatment does not significantly change serum cholesterol concentrations at 8 months of age. (e) Fluvastatin treatment ameliorates elevated lipid concentrations in 129.Mecp2tm1.1Bird/+ livers assessed at 8 months of age (*P = 0.045). One-way ANOVA was used for the data analyses . *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Daten von [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

<p>The concentration of lanosterol slightly increases (f) and that of desmosterol significantly increases (g) in the brains of fluvastatin-treated 129.Mecp2tm1.1Bird/Y mice at P70 (n = 4 mice per group; P = 0.042). *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Daten von [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

Mevalonate and geranylgeranyl pyrophosphate reversed fluvastatin-mediated inhibition of proliferation. YT-INDY was incubated for up to 72 hours in the presence of fluvastatin (50 uM) or the solvents in which the drugs were dissolved. The statins or vehicles were added at the start of the experiment. Some statin-treated flasks also received mevalonate (1 mM) or geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP) (10 uM). Cell counts were performed on each flask at 24 hour intervals. Each experiment was performed three times and the data was analyzed for statistical significance by Student

Daten von [ Biomark Res , 2013 , 1(1), 33 ]

C, Western blot showing that the addition of mevalonate or GGPP rescues the effect of fluvastatin on GTPase isoprenylation by blocking the appearance of unprenylated Rap1a. α-Tubulin serves as a loading control.

Daten von [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(8):1781-1792 ]

Sellecks Fluvastatin Sodium Wurde zitiert von 26 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Gene signature associated with resistance to fluvastatin chemoprevention for breast cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):282] PubMed: 35296281
In situ assessment of statins' effect on autophagic activity in zebrafish larvae cardiomyocytes [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829] PubMed: 36465443
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Intracellular cholesterol pools regulate oncogenic signaling and epigenetic circuitries in Early T-cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia [ Cancer Discov, 2021, candisc.0551.2021] PubMed: 34711640
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Statin Drugs Plus Th1 Cytokines Potentiate Apoptosis and Ras Delocalization in Human Breast Cancer Lines and Combine With Dendritic Cell-Based Immunotherapy to Suppress Tumor Growth in a Mouse Model of HER-2 pos Disease [ Vaccines (Basel), 2020, 6;8(1):72] PubMed: 32041347
Delineation of cell death mechanisms induced by synergistic effects of statins and erlotinib in non-small cell lung cancer cell (NSCLC) lines. [ Sci Rep, 2020, 10(1):959] PubMed: 31969600

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