Fluvoxamine (DU-23000) maleate

Katalog-Nr.S1336 Charge:S133602

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Technische Daten

Formel

C19H25F3N2O6
Molekulargewicht 434.41 CAS-Nr. 61718-82-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 86 mg/mL (197.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) ist ein selektiver Serotonin (5-HT)-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der zur Behandlung von Zwangsstörungen eingesetzt wird.
Ziele
5-HT
In vitro Fluvoxamine erhöht die [5-HT]ex-Spiegel im präfrontalen Kortex und Thalamus von Ratten und erhöht auch die [DA]ex-Spiegel im Striatum. Fluvoxamine maleate lindert taktile Allodynie über spinale 5-HT2A/2C-Rezeptoren, indem es auf die Rezeptoren oder 5-HT-Neuronen wirkt.
In vivo Fluvoxamine maleate zeigt auch eine dosisabhängige Antinozizeption im Pfotendrucktest bei nicht-ligierten Mäusen. Fluvoxamine maleate induziert auch einen antinozizeptiven Effekt im akuten Pfotendrucktest, und dieser Effekt wird durch den 5-HT3-Rezeptorantagonisten Granisetron antagonisiert. Fluvoxamine (10 und 30 mg/kg, i.p.) verstärkt die synaptische Wirksamkeit im hippocampo-mPFC-Signalweg dosisabhängig im hippocampo-medialen präfrontalen Kortex (mPFC) der Ratte. Fluvoxamine (10 und 30 mg/kg, i.p.) unterdrückt die Langzeitpotenzierung (LTP) im Hippocampus CA1-Feld von anästhesierten Ratten. Die durch Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.) induzierte LTP-Suppression wird durch den 5-HT(1A)-Rezeptorantagonisten NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p) vollständig umgekehrt, jedoch nicht durch den 5-HT(4)-Rezeptorantagonisten GR 113808 (20 mg/Ratte, i.c.v.) und den 5-HT(7)-Rezeptorantagonisten DR 4004 (10 mg/Ratte, i.c.v.). Fluvoxamine maleate verstärkt die Reaktion auf Noradrenalin des isolierten Ratten-Vas deferens, inkubiert in Krebs-Henseleit-Lösung. Fluvoxamine maleate und Fluoxetine hydrochloride hemmen die durch Kaliumionen induzierte Kontraktion an isolierten Rattenuteruspräparaten mit IC50-Werten von 3,99 μM bzw. 18,2 μM.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15138756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

Sellecks Fluvoxamine (DU-23000) maleate Wurde zitiert von 11 Publikationen

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SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Activation of the sigma-1 receptor ameliorates neuronal ferroptosis via IRE1α after spinal cord injury [ Brain Res, 2024, 1838:149011] PubMed: 38763502
Predicting Clinical Outcomes of SARS-CoV-2 Drug Efficacy with a High-Throughput Human Airway Microphysiological System [ Adv Biol (Weinh), 2024, e2300511.] PubMed: 39123296
A human primary airway microphysiological system infected with SARS-CoV-2 distinguishes the treatment efficacy between nirmatrelvir and repurposed compounds [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.27.546790] PubMed: None
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
JIB-04 Has Broad-Spectrum Antiviral Activity and Inhibits SARS-CoV-2 Replication and Coronavirus Pathogenesis [ mBio, 2022, 13(1):e0337721] PubMed: 35038906
Fluvoxamine confers neuroprotection via inhibiting infiltration of peripheral leukocytes and M1 polarization of microglia/macrophages in a mouse model of traumatic brain injury [ J Neurotrauma, 2022, 10.1089/neu.2021.0355] PubMed: 35502478
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1] PubMed: None
Effect of serotonin modulation on dystrophin-deficient zebrafish [ Biol Open, 2020, bio.53363] PubMed: 32718931

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