GSK872

Katalog-Nr.S8465 Charge:S846503

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Technische Daten

Formel

C19H17N3O2S2
Molekulargewicht 383.49 CAS-Nr. 1346546-69-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (6.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK'872 ist ein potenter und selektiver RIP3-Kinase-Inhibitor, der mit hoher Affinität an die RIP3-Kinase-Domäne bindet (IC50=1,8 nM) und die Kinaseaktivität mit einem IC50-Wert von 1,3 nM hemmt. Er weist eine minimale Kreuzreaktivität auf.
Ziele
RIP3K
(Cell-free assay)
1.3 nM
In vitro Bei einer Konzentration von 1 μM hemmt GSK'872 die meisten der 300 getesteten menschlichen Proteinkinasen nicht. Es hemmt RIP1 kinase bei direkter Prüfung nicht. Diese Verbindung blockiert TNF-induzierte Nekroptose konzentrationsabhängig in HT-29-Zellen. In zellbasierten Assays zeigt sich eine 100- bis 1000-fache Verschiebung des IC50 im Vergleich zu zellfreien biochemischen Assays. Es blockiert auch die Nekroptose in primären menschlichen Neutrophilen, die aus Vollblut isoliert wurden. Diese Chemikalie hemmt TLR3- oder DAI-induzierten Zelltod, zwei RIP1-unabhängige Nekroptose-Signalwege. Sie induziert Caspase-Aktivierung, gefolgt von Apoptotic cell death.
In vivo Die Behandlung mit GSK'872 verringert die HIF-1α-Expression nach Ischämie-Verletzung in vivo signifikant im Vergleich zur unbehandelten Kontrolle.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    3T3-SA cells

  • Konzentrationen

    0.3, 1, 3 μM

  • Inkubationszeit

    18 h

  • Methode

    Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or this compound are assayed.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    1.9 mmol/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

Kundenproduktvalidierung

(H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.

Daten von [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712 ]

Sellecks GSK872 Wurde zitiert von 96 Publikationen

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Soluble tissue factor generated by necroptosis-triggered shedding is responsible for thrombosis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8] PubMed: 40940518
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
ZBP1-sensed hypoxic stress triggers intrinsic necroptosis in hepatocytes, aggravating hepatic ischemia-reperfusion injury: an experimental study [ Int J Surg, 2025, 10.1097/JS9.0000000000003018] PubMed: 40697084
The NSP5, ORF6 and NSP13 of SARS-CoV-2 Cooperate to Modulate Inflammatory Cell Death Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(41):e03977] PubMed: 40810650
A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5] PubMed: 40128366
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
RIPK1 is required for ZBP1-driven necroptosis in human cells [ PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845] PubMed: 39982916
Plasticity of cell death pathways ensures GSDMD activation during Yersinia pseudotuberculosis infection [ Cell Rep, 2025, 44(1):115216] PubMed: 39823227

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